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Raloxifene HCl Estrogen/progestogen Receptor modulatore

Name: Raloxifene HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1227
Rating: 5 (13 reviews)

N. Cat.S1227

Il Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl è un modulatore selettivo e oralmente attivo del estrogen receptor (SERM), che inibisce l'attività di ossidazione della ftalazina catalizzata dall'aldeide ossidasi citosolica umana con una IC50 di 5,7 nM.

Raloxifene HCl Estrogen/progestogen Receptor modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 510.04

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	510.04	Formula	C₂₈H₂₇NO₄S.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	82640-04-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LY156758 (Keoxifene) HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (19.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Raloxifene is as effective as tamoxifen in reducing the incidence of breast cancer in postmenopausal women at increased risk.
Targets/IC₅₀/Ki	ER (Cell-free assay) 5.7 nM
In vitro	Il Raloxifene è stato dimostrato essere un potente inibitore non competitivo dell'ossidazione catalizzata dall'aldeide ossidasi del fegato umano di ftalazina, vanillina e ione nicotina-Delta1'(5')-iminio, con valori di Ki di 0,87 nM, 1,2 nM e 1,4 nM. Il Raloxifene si è anche dimostrato un inibitore non competitivo di una reazione di riduzione catalizzata dall'aldeide ossidasi di un composto contenente acido idrossamico, con un Ki di 51 nM. Il Raloxifene attiva il promotore di TGF beta 3 come agonista completo a concentrazioni nanomolari, e il Raloxifene inibisce l'espressione del promotore della vitellogenina contenente l'elemento di risposta agli estrogeni come un puro antagonista degli estrogeni in saggi di transfezione transitoria.
In vivo	Raloxifene ripristina sia la densità minerale ossea che l'espressione dell'RNA messaggero di TGF beta 3 nel femore a livelli misurati in ratti intatti. Raloxifene (0,1 mg/kg-10 mg/kg, per via orale per 5 settimane) aumenta la densità minerale ossea nel femore distale e nella tibia prossimale in ratti ovariectomizzati (OVX). Raloxifene riduce il colesterolo sierico orale con ED50 di 0,2 mg/kg in ratti ovariectomizzati (OVX). Raloxifene diverge drasticamente dall'estrogeno nella sua mancanza di effetti estrogenici significativi sul tessuto uterino. Raloxifene previene l'osteopenia trabecolare così come i cambiamenti nella crescita ossea radiale, nel riassorbimento osseo e nel colesterolo nel sangue, ma è meno efficace nel ridurre la formazione di osso trabecolare e non previene l'atrofia uterina in ratti ovariectomizzati (OVX). Raloxifene (3 mg/kg/giorno) ha una potente attività estrogenica sul riassorbimento osseo e sul colesterolo sierico, un effetto minore sulla formazione ossea e un'attività minima sul peso umido uterino in ratti ovariectomizzati (OVX).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14709625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8612550/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282823/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8156931/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8666168/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	RhoA / Rock I / Rock II / p-MLC / MLC p-STAT3 / STAT3 / Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl		20970835
Growth inhibition assay	Cell viability		28430601

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--
NCT02977949	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM)	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--
NCT01573637	Completed	Schizophrenia in Post Menopausal Women	Fundació Sant Joan de Déu\|Hospital Sant Joan de Deu\|Parc Sanitari Sant Joan de Déu\|Stanley Medical Research Institute	July 2011	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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