Raloxifene HCl

Il Raloxifene è stato dimostrato essere un potente inibitore non competitivo dell'ossidazione catalizzata dall'aldeide ossidasi del fegato umano di ftalazina, vanillina e ione nicotina-Delta1'(5')-iminio, con valori di Ki di 0,87 nM, 1,2 nM e 1,4 nM. Il Raloxifene si è anche dimostrato un inibitore non competitivo di una reazione di riduzione catalizzata dall'aldeide ossidasi di un composto contenente acido idrossamico, con un Ki di 51 nM. [1] Il Raloxifene attiva il promotore di TGF beta 3 come agonista completo a concentrazioni nanomolari, e il Raloxifene inibisce l'espressione del promotore della vitellogenina contenente l'elemento di risposta agli estrogeni come un puro antagonista degli estrogeni in saggi di transfezione transitoria. [2]

Raloxifene ripristina sia la densità minerale ossea che l'espressione dell'RNA messaggero di TGF beta 3 nel femore a livelli misurati in ratti intatti. [2] Raloxifene (0,1 mg/kg-10 mg/kg, per via orale per 5 settimane) aumenta la densità minerale ossea nel femore distale e nella tibia prossimale in ratti ovariectomizzati (OVX). Raloxifene riduce il colesterolo sierico orale con ED50 di 0,2 mg/kg in ratti ovariectomizzati (OVX). Raloxifene diverge drasticamente dall'estrogeno nella sua mancanza di effetti estrogenici significativi sul tessuto uterino. [3] Raloxifene previene l'osteopenia trabecolare così come i cambiamenti nella crescita ossea radiale, nel riassorbimento osseo e nel colesterolo nel sangue, ma è meno efficace nel ridurre la formazione di osso trabecolare e non previene l'atrofia uterina in ratti ovariectomizzati (OVX). [4] Raloxifene (3 mg/kg/giorno) ha una potente attività estrogenica sul riassorbimento osseo e sul colesterolo sierico, un effetto minore sulla formazione ossea e un'attività minima sul peso umido uterino in ratti ovariectomizzati (OVX). [5]

• Modelli animali

  ovariectomized (OVX) rat

• Dosaggi

  10 mg/kg

• Somministrazione

  Orally