solo per uso di ricerca

Erteberel (LY500307) Estrogen/progestogen Receptor agonista

Name: Erteberel (LY500307)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1598
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S1598

Erteberel (LY500307) è un agonista potente e selettivo del recettore degli estrogeni β con un EC50 di 0,66 nM, che dimostra una selettività 32 volte superiore rispetto al recettore degli estrogeni α. Attualmente è in Fase 2.

Erteberel (LY500307) Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 282.33

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.39%

99.39

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	282.33	Formula	C₁₈H₁₈O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	533884-09-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (201.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.800mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.450mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Demonstrates significantly higher binding activity toward ERβ than ERα.
Targets/IC₅₀/Ki	ERβ 0.66 nM(EC50)
In vitro	Erteberel (LY500307) mostra una potente affinità di legame sia per ERα (K_i 2,68 nM) che per ERβ (K_i 0,19 nM), che esibisce una selettività di legame 14 volte superiore per l'isoforma β, generata utilizzando 3H-estradiolo e ER umani ricombinanti a lunghezza intera in un saggio di legame competitivo. Mostra una funzione agonista completa in entrambi i saggi ERα e ERβ (>90% di efficacia relativa), esibisce una potente inibizione verso ERβ con EC50 di 0,66 nM, mostrando una specificità 32 volte superiore per ERβ rispetto a ERα, che ha un EC50 di 19,4 nM, misurata utilizzando un saggio di trascrizione nella linea cellulare di cancro alla prostata umano PC3/ER (α o β)-ERE cotrasfettata. Le strutture cocristalline di questo composto con ERα ed ERβ mostrano differenze significative nel modo in cui si lega all'interno delle tasche di legame. Presenta un orientamento diverso corrispondente a una rotazione (circa 180°) sul suo asse bisfenolo, e il fenolo dell'anello A, sebbene legato all'istidina in entrambe le strutture, si posiziona su lati diversi della funzionalità imidazolica per questa interazione, spiegando la selettività osservata per ERβ.
In vivo	La somministrazione orale di Erteberel (LY500307) (0,01-0,05 mg/kg) in topi CD-1 produce la riduzione del peso della prostata in modo dose-risposta, non ha alcun effetto sul peso dei testicoli e delle vescicole seminali in questo intervallo di dosi e nessun effetto sui livelli di T e DHT fino a 10 volte la dose minima di efficacia (0,1 mg/kg), mentre l'agonista ER non selettivo dietilstilbestrolo (DES) mostra una significativa regressione della prostata, dei testicoli e delle vescicole seminali e anche una riduzione dei livelli di T e DHT.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17034120/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
If your product S1598 is chiral isoform or not?

Risposta:
It is a chiral isoform. The chiral part is from the raw material.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):