In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.800mg/ml
(9.92mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.450mg/ml
(1.59mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Erteberel (LY500307) è un agonista potente e selettivo del recettore degli estrogeni β con un EC50 di 0,66 nM, che dimostra una selettività 32 volte superiore rispetto al recettore degli estrogeni α. Attualmente è in Fase 2.
Target
ERβ
0.66 nM(EC50)
In vitro
Erteberel (LY500307) mostra una potente affinità di legame sia per ERα (Ki 2,68 nM) che per ERβ (Ki 0,19 nM), che esibisce una selettività di legame 14 volte superiore per l'isoforma β, generata utilizzando 3H-estradiolo e ER umani ricombinanti a lunghezza intera in un saggio di legame competitivo. Mostra una funzione agonista completa in entrambi i saggi ERα e ERβ (>90% di efficacia relativa), esibisce una potente inibizione verso ERβ con EC50 di 0,66 nM, mostrando una specificità 32 volte superiore per ERβ rispetto a ERα, che ha un EC50 di 19,4 nM, misurata utilizzando un saggio di trascrizione nella linea cellulare di cancro alla prostata umano PC3/ER (α o β)-ERE cotrasfettata. Le strutture cocristalline di questo composto con ERα ed ERβ mostrano differenze significative nel modo in cui si lega all'interno delle tasche di legame. Presenta un orientamento diverso corrispondente a una rotazione (circa 180°) sul suo asse bisfenolo, e il fenolo dell'anello A, sebbene legato all'istidina in entrambe le strutture, si posiziona su lati diversi della funzionalità imidazolica per questa interazione, spiegando la selettività osservata per ERβ.
In vivo
La somministrazione orale di Erteberel (LY500307) (0,01-0,05 mg/kg) in topi CD-1 produce la riduzione del peso della prostata in modo dose-risposta, non ha alcun effetto sul peso dei testicoli e delle vescicole seminali in questo intervallo di dosi e nessun effetto sui livelli di T e DHT fino a 10 volte la dose minima di efficacia (0,1 mg/kg), mentre l'agonista ER non selettivo dietilstilbestrolo (DES) mostra una significativa regressione della prostata, dei testicoli e delle vescicole seminali e anche una riduzione dei livelli di T e DHT.
Caratteristiche
Dimostra un'attività di legame significativamente più elevata verso ERβ rispetto a ERα.
Sellecks Erteberel (LY500307) È stato citato da 1 Pubblicazione
The Role of Estrogen and Estrogen Analogues in
Friedreich’s Ataxia Cytoprotection.
[Timothy E. Richardson, et al. University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth ]
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