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Equol Estrogen/progestogen Receptor agonista

Name: Equol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2450
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2450

Equol, un metabolita della soia, è un importante isoflavone negli esseri umani, si lega specificamente al 5α-DHT e ha una modesta affinità per il Estrogen/progestogen Receptor ricombinante ERβ. Fase 2.

Equol Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 242.27

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.07%

99.07

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	242.27	Formula	C₁₅H₁₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	531-95-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1C(COC2=C1C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 48 mg/mL (198.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A chiral molecule that can exist as the enantiomers R-equol and S-equol.
Targets/IC₅₀/Ki	ERβ
In vitro	Equol è un metabolita prodotto dal fitoestrogeno della soia daidzeina per azione della microflora intestinale. Questo composto ha un'affinità più elevata per entrambi gli ER (Estrogen/progestogen Receptor inclusi ERalpha ed ERbeta). Esiste come gli enantiomeri R-equol e S-equol. S-equol ha un'elevata affinità di legame, preferenziale per ERbeta con un K_i di 16 nM, mentre R-equol si lega più debolmente e con una preferenza per ERalpha K con un K_i di 50 nM. Questo metabolita è superiore a tutti gli altri isoflavoni nella sua attività antiossidante. Ha proprietà antiestrogeniche. Questo composto è 100 volte più potente della daidzeina nello stimolare una risposta estrogenica. È anche più efficace della daidzeina nel competere con il ³ H-estradiolo per il legame all'ER. Questa sostanza chimica stimola la crescita delle cellule MCF-7 in modo concentrazione-dipendente. Sebbene esibisca attività estrogenica, l'esposizione delle cellule MCF-7 a questo composto contemporaneamente all'estradiolo è efficace nel ridurre l'espressione dell'mRNA di pS2. Porta alla downregulation dell'espressione dell'mRNA dell'ER.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15018930/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12468591/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128595/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616286/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06133101	Recruiting	Non-Alcoholic Fatty Liver Disease	Marialena Mouzaki\|Children''s Hospital Medical Center Cincinnati	January 15 2024	Phase 2
NCT06398236	Recruiting	Menopause	Nutrition & Sante Iberia\|Adknoma Health Research	March 17 2023	Not Applicable
NCT01982578	Completed	Alzheimer''s Disease	Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia\|University of Valencia	September 1 2017	Not Applicable
NCT03101085	Completed	Alzheimer Disease	Russell Swerdlow\|Ausio Pharmaceuticals LLC\|University of Kansas Medical Center	May 5 2017	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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