In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Equol, un metabolita della soia, è un importante isoflavone negli esseri umani, si lega specificamente al 5α-DHT e ha una modesta affinità per il Estrogen/progestogen Receptor ricombinante ERβ. Fase 2.
Target
ERβ
In vitro
Equol è un metabolita prodotto dal fitoestrogeno della soia daidzeina per azione della microflora intestinale. Questo composto ha un'affinità più elevata per entrambi gli ER (Estrogen/progestogen Receptor inclusi ERalpha ed ERbeta). Esiste come gli enantiomeri R-equol e S-equol. S-equol ha un'elevata affinità di legame, preferenziale per ERbeta con un Ki di 16 nM, mentre R-equol si lega più debolmente e con una preferenza per ERalpha K con un Ki di 50 nM. Questo metabolita è superiore a tutti gli altri isoflavoni nella sua attività antiossidante. Ha proprietà antiestrogeniche. Questo composto è 100 volte più potente della daidzeina nello stimolare una risposta estrogenica. È anche più efficace della daidzeina nel competere con il 3 H-estradiolo per il legame all'ER. Questa sostanza chimica stimola la crescita delle cellule MCF-7 in modo concentrazione-dipendente. Sebbene esibisca attività estrogenica, l'esposizione delle cellule MCF-7 a questo composto contemporaneamente all'estradiolo è efficace nel ridurre l'espressione dell'mRNA di pS2. Porta alla downregulation dell'espressione dell'mRNA dell'ER.
Caratteristiche
Una molecola chirale che può esistere come gli enantiomeri R-equol e S-equol.
Each well of a 24-well plate is seeded with 1 × 105 MCF-7 cells in 1 mL of media B. Twenty-four hours after plating, equol at the indicated concentration is added. This compound is dissolved in ethanol (final concentration of ethanol in the medium is 1%). The medium is changed every 24 hours and this chemical is replenished with each change. Cell growth is determined on the sixth day by the sulphorhodamine colorimetric assay. After colour development, aliquots are pipetted into a 96-well microtitre plate and the absorbance is determined at 570 nm using an Elisa microplate reader.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15018930/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12468591/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128595/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616286/
Sellecks Equol È stato citato da 1 Pubblicazione
Colloidal Aggregation and the in vitro Activity of Traditional Chinese Medicines.
[Duan D, et al. ACS Chem Biol, 2015, 10.1021/cb5009487]
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