Name: Estradiol valerate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3149
Rating: 5 (3 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.83%

99.83

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	356.5	Formula	C₂₃H₃₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	979-32-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	E2V			Smiles	CCCCC(=O)OC1CCC2C1(CCC3C2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (199.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.55mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.51mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ER
In vitro	L'estradiolo (10 nM) attiva rapidamente l'isoenzima sfingosina chinasi SphK1 come determinato da una maggiore fosforilazione su Ser225 nelle cellule MCF-7. L'estradiolo (20 nM) stimola il rapido rilascio di sfingosina 1-fosfato (S1P) e diidro-S1P dalle cellule MCF-7. SphK1 e il recettore degli estrogeni α sono i principali responsabili della formazione di S1P e diidro-S1P. La down-regolazione di ABCC1 o ABCG2 con siRNA o inibitori farmacologici diminuisce il rilascio di S1P o diidro-S1P mediato da estradiolo (10 nM) dalle cellule MCF-7. L'estradiolo (10 nM) inibisce l'espressione di miR-21 nelle cellule di cancro al seno umano MCF-7 mediata dal recettore degli estrogeni α. L'estradiolo (10 nM) attiva diverse attività di geni bersaglio di miR-21 nelle cellule MCF-7 inibendo l'espressione di miR-21. L'estradiolo (10 nM) aumenta l'espressione di geni bersaglio endogeni di miR-21 a livello proteico ma non di RNA nelle cellule MCF-7.
In vivo	L'estradiolo (80 μg/kg/die, s.c.) diminuisce significativamente il numero assoluto di cellule peritoneali totali e macrofagi, caratterizzati da una doppia colorazione positiva per F4/80 e CD11b, in topi C57BL/6J ovariectomizzati. L'estradiolo (80 μg/kg/die, s.c.) aumenta l'espressione di citochine proinfiammatorie indotte da LPS da macrofagi elicitati da TGC attraverso l'inibizione dell'attività PI3K in topi C57BL/6J ovariectomizzati. L'effetto proinfiammatorio dell'estradiolo viene abolito dalla down-regolazione dell'attività del recettore degli estrogeni α nei macrofagi elicitati da tioglicolato.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20110355/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264808/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20554954/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15820610/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04901377	Completed	Oral Contraception	Bayer	June 24 2021	--
NCT00463450	Completed	Hormone Replacement Therapy	Bayer\|Navitas Life Sciences GmbH\|LKF Laboratory	May 2002	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estradiol valerate Estrogen/progestogen Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 356.5