Name: Bazedoxifene (WAY-140424) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2128
Rating: 5 (17 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.06%

99.06

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	507.06	Formula	C₃₀H₃₄N₂O₃.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	198480-56-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TSE-424			Smiles	CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (177.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.500mg/ml (8.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.250mg/ml (4.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (radioligand binding assay) 23 nM ERβ (radioligand binding assay) 89 nM
In vitro	Il bazedoxifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) di terza generazione. Il bazedoxifene non stimola l'attività trascrizionale mediata da ERα e agisce come antagonista dell'estradiolo nelle cellule di cancro al seno coltivate (bMCF-7). Risultati simili si osservano in altre linee cellulari, tra cui CHO (ovariche), HepG2 (epatiche) o GTI-7 (neuronali), con il bazedoxifene che non ha attività agonista di ERα e agisce come antagonista dell'azione dell'estradiolo. Il bazedoxifene non stimola la proliferazione delle cellule MCF-7 ma ha inibito la proliferazione indotta dal 17β-estradiolo con IC50 di 0,19 nM.
Saggio chinasico	Esperimenti di competizione del legame con il ligando
Saggio chinasico	I composti in esame vengono inizialmente solubilizzati in DMSO e la concentrazione finale di DMSO nel saggio di legame è ≤ 1%. Otto diluizioni di ciascun composto in esame vengono utilizzate come competitore non marcato per il [³H]17β-estradiolo. Tipicamente, una serie di diluizioni di composti verrebbe testata simultaneamente su ER-α e ER-β umani, di ratto e di topo. I risultati vengono rappresentati graficamente come DPM misurati rispetto alla concentrazione del composto in esame. Per l'adattamento della curva dose-risposta, viene adattato un modello logistico a quattro parametri sui dati trasformati e ponderati e l'IC50 è definita come la concentrazione del composto che diminuisce del 50% il legame massimo del [³H]estradiolo. Per i composti attivi, l'IC50 viene determinata almeno tre volte. Va notato che i valori di IC50 non sono misure dirette dell'affinità di un ligando per il recettore. Piuttosto, possono essere confrontati solo come valori relativi, in questo caso con il 17β-estradiolo.
In vivo	In un modello di ratto immaturo, il bazedoxifene aumenta il peso umido uterino del 35% a una dose di 0,5 mg/kg rispetto a un aumento dell'85% con raloxifene alla stessa dose e un aumento del 300% del peso uterino con etinil estradiolo a una dose di 10 μg/kg. Ratti ovariectomizzati trattati con 0,3 mg/giorno di bazedoxifene hanno mostrato il mantenimento della massa ossea e della forza ossea, simili agli effetti osservati con 2 μg/giorno di etinil estradiolo, 3 mg/giorno di raloxifene o animali sham operati.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356100/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2685267/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961563/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03475719	Unknown status	Osteoporosis Postmenopausal	Huons Co. Ltd.	January 11 2018	Phase 1
NCT03005340	Unknown status	Healthy	Alvogen Korea	December 2016	Phase 1
NCT02729701	Completed	Breast Cancer	University of Kansas Medical Center\|Pfizer	May 2016	Phase 2
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Estrogen/progestogen Receptor modulator

Struttura chimica

Peso molecolare: 507.06