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Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor Agonista

N. Cat.: S1625

Ethinyl Estradiol è un estrogeno bioattivo per via orale utilizzato in quasi tutte le moderne formulazioni di pillole contraccettive orali combinate.
Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 296.4

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.85%
99.85

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 296.4 Formula

C20H24O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 57-63-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (199.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
In vitro
Ethinyl Estradiol increases respiratory chain activity in both cultured rat hepatocytesand HepG2 cells. This compound is a strong promoter of hepatocarcinogenesis. It enhances the transcript levels of nuclear genome- and mitochondrial genome-encoded genes and respiratory chain activity in female rat liver, and also inhibits transforming growth factor beta (TGFbeta)-induced apoptosis in cultured liver slices and hepatocytes from female rats. This chemical increases the transcript levels of the mitochondrial genome-encoded genes cytochrome oxidase subunits I, II, and III in cultured female rathepatocytes. It significantly increases both the levels of glutathione (reduced [GSH] and oxidized [GSSG] forms) per mg protein in mitochondria and nuclei, while the percentage of total glutathione in the oxidized form is not affected.
In vivo
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/day) increases anogenital distance and reduces pup body weight at postnatal day 2, accelerates the age at vaginal opening, reduces F1 fertility and F2 litter sizes, and induces malformations of the external genitalia (5 mg/kg) in the female Long-Evans rat. This compound increases the number of low density lipoprotein (LDL) receptors in livers of rats, thereby producing a profound fall in plasma cholesterol levels. It exerts the same effect in livers of male and female rabbits and that the increase in receptor number is correlated with a 6- to 8-fold increase in the levels of receptor mRNA.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2418443/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
May 7 2024 Phase 1
NCT06334315 Not yet recruiting
Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
May 2024 Phase 4
NCT06039826 Active not recruiting
Overweight
Eli Lilly and Company
September 12 2023 Phase 1
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1
NCT05360550 Completed
Pregnancy Prevention
Lupin Research Inc
July 5 2022 Phase 2