solo per uso di ricerca

Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor agonista

N. Cat.S1625

Ethinyl Estradiol è un estrogeno bioattivo per via orale utilizzato in quasi tutte le moderne formulazioni di pillole contraccettive orali combinate.
Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 296.4

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.85%
99.85

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 296.4 Formula

C20H24O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 57-63-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (199.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
In vitro
Ethinyl Estradiol aumenta l'attività della catena respiratoria sia negli epatociti di ratto in coltura che nelle cellule HepG2. Questo composto è un forte promotore dell'epatocarcinogenesi. Aumenta i livelli di trascrizione dei geni codificati dal genoma nucleare e mitocondriale e l'attività della catena respiratoria nel fegato di ratto femmina, e inibisce anche l'apoptosi indotta dal fattore di crescita trasformante beta (TGFbeta) in sezioni di fegato in coltura e negli epatociti di ratti femmine. Questa sostanza chimica aumenta i livelli di trascrizione dei geni codificati dal genoma mitocondriale citocromo ossidasi subunità I, II e III negli epatociti di ratto femmina in coltura. Aumenta significativamente i livelli di glutatione (forme ridotta [GSH] e ossidata [GSSG]) per mg di proteina nei mitocondri e nei nuclei, mentre la percentuale di glutatione totale nella forma ossidata non è influenzata.
In vivo
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/giorno) aumenta la distanza anogenitale e riduce il peso corporeo dei cuccioli al secondo giorno postnatale, accelera l'età dell'apertura vaginale, riduce la fertilità F1 e le dimensioni delle cucciolate F2, e induce malformazioni dei genitali esterni (5 mg/kg) nella ratta Long-Evans femmina. Questo composto aumenta il numero di recettori delle lipoproteine a bassa densità (LDL) nel fegato dei ratti, producendo così una profonda diminuzione dei livelli di colesterolo plasmatico. Esercita lo stesso effetto nel fegato di conigli maschi e femmine e l'aumento del numero di recettori è correlato a un aumento da 6 a 8 volte dei livelli di mRNA del recettore.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2418443/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
May 7 2024 Phase 1
NCT06334315 Not yet recruiting
Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
May 2024 Phase 4
NCT06039826 Active not recruiting
Overweight
Eli Lilly and Company
September 12 2023 Phase 1
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1
NCT05360550 Completed
Pregnancy Prevention
Lupin Research Inc
July 5 2022 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.