solo per uso di ricerca
N. Cat.S1625
| Target correlati | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Peso molecolare | 296.4 | Formula | C20H24O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 57-63-6 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(199.05 mM)
Ethanol : 59 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Estrogen receptor
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| In vitro |
Ethinyl Estradiol aumenta l'attività della catena respiratoria sia negli epatociti di ratto in coltura che nelle cellule HepG2. Questo composto è un forte promotore dell'epatocarcinogenesi. Aumenta i livelli di trascrizione dei geni codificati dal genoma nucleare e mitocondriale e l'attività della catena respiratoria nel fegato di ratto femmina, e inibisce anche l'apoptosi indotta dal fattore di crescita trasformante beta (TGFbeta) in sezioni di fegato in coltura e negli epatociti di ratti femmine. Questa sostanza chimica aumenta i livelli di trascrizione dei geni codificati dal genoma mitocondriale citocromo ossidasi subunità I, II e III negli epatociti di ratto femmina in coltura. Aumenta significativamente i livelli di glutatione (forme ridotta [GSH] e ossidata [GSSG]) per mg di proteina nei mitocondri e nei nuclei, mentre la percentuale di glutatione totale nella forma ossidata non è influenzata.
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| In vivo |
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/giorno) aumenta la distanza anogenitale e riduce il peso corporeo dei cuccioli al secondo giorno postnatale, accelera l'età dell'apertura vaginale, riduce la fertilità F1 e le dimensioni delle cucciolate F2, e induce malformazioni dei genitali esterni (5 mg/kg) nella ratta Long-Evans femmina. Questo composto aumenta il numero di recettori delle lipoproteine a bassa densità (LDL) nel fegato dei ratti, producendo così una profonda diminuzione dei livelli di colesterolo plasmatico. Esercita lo stesso effetto nel fegato di conigli maschi e femmine e l'aumento del numero di recettori è correlato a un aumento da 6 a 8 volte dei livelli di mRNA del recettore.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06380205 | Recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
May 7 2024 | Phase 1 |
| NCT06334315 | Not yet recruiting | Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction |
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
May 2024 | Phase 4 |
| NCT06039826 | Active not recruiting | Overweight |
Eli Lilly and Company |
September 12 2023 | Phase 1 |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
| NCT05360550 | Completed | Pregnancy Prevention |
Lupin Research Inc |
July 5 2022 | Phase 2 |
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