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Zearalenone Estrogen/progestogen Receptor agonista

N. Cat.S5676

Zearalenone (tossina F2, RAL) è una micotossina estrogenica non steroidea che agisce legandosi al recettore degli estrogeni (ER).
Zearalenone Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 318.36

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.90%
99.90

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 318.36 Formula

C18H22O5

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 17924-92-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi F2 toxin, RAL Smiles CC1CCCC(=O)CCCC=CC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (201.03 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
ERβ
165.7 nM
ERα
240.4 nM
In vitro
Zearalenone è in grado di occupare il sito attivo degli ER in modo sorprendentemente simile all'E2. Questo composto altera la stabilità del genoma e inibisce la crescita delle cellule della granulosa suine tramite i recettori degli estrogeni, il che può promuovere l'apoptosi delle cellule della granulosa quando il sistema di riparazione del DNA non è sufficiente per riparare questo grave danno. A basse concentrazioni, migliora la proliferazione cellulare, aumenta la formazione di colonie e accelera la migrazione cellulare dopo la guarigione delle ferite. Questa sostanza chimica mostra proprietà simili alla carcinogenesi.
In vivo
In topi ICR femmine ovariectomizzate, la somministrazione sottocutanea di ZEN a dosi ≥2 mg/kg/giorno per 3 giorni consecutivi ha aumentato significativamente il peso umido uterino rispetto al gruppo di controllo. Questo composto è un composto immunotossico simile all'estrogeno e ad alcuni interferenti endocrini. Dopo esposizione orale, la ZEA viene rapidamente assorbita e inizialmente metabolizzata dal tessuto intestinale e dagli epatociti; ciò avvia la biotrasformazione del composto nei suoi principali metaboliti riduttivi biologicamente attivi, α- e β-zearalenolo (α- e β-ZOL). L'attività estrogenica di questa sostanza chimica e dei suoi metaboliti è mediata dalla loro affinità di legame con i recettori degli estrogeni (ER), e sono potenti quanto il cumestrolo e la genisteina, due fitoestrogeni interferenti endocrini.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27084041/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05751031 Recruiting
HIV Infections
Fondazione Penta UK|UCL Great Ormond Street Institute of Child Health|PENTA Foundation
February 20 2023 --

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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