solo per uso di ricerca
N. Cat.S5676
| Target correlati | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Peso molecolare | 318.36 | Formula | C18H22O5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
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| N. CAS | 17924-92-4 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | F2 toxin, RAL | Smiles | CC1CCCC(=O)CCCC=CC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(201.03 mM)
Ethanol : 64 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
ERβ
165.7 nM
ERα
240.4 nM
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| In vitro |
Zearalenone è in grado di occupare il sito attivo degli ER in modo sorprendentemente simile all'E2. Questo composto altera la stabilità del genoma e inibisce la crescita delle cellule della granulosa suine tramite i recettori degli estrogeni, il che può promuovere l'apoptosi delle cellule della granulosa quando il sistema di riparazione del DNA non è sufficiente per riparare questo grave danno. A basse concentrazioni, migliora la proliferazione cellulare, aumenta la formazione di colonie e accelera la migrazione cellulare dopo la guarigione delle ferite. Questa sostanza chimica mostra proprietà simili alla carcinogenesi.
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| In vivo |
In topi ICR femmine ovariectomizzate, la somministrazione sottocutanea di ZEN a dosi ≥2 mg/kg/giorno per 3 giorni consecutivi ha aumentato significativamente il peso umido uterino rispetto al gruppo di controllo. Questo composto è un composto immunotossico simile all'estrogeno e ad alcuni interferenti endocrini. Dopo esposizione orale, la ZEA viene rapidamente assorbita e inizialmente metabolizzata dal tessuto intestinale e dagli epatociti; ciò avvia la biotrasformazione del composto nei suoi principali metaboliti riduttivi biologicamente attivi, α- e β-zearalenolo (α- e β-ZOL). L'attività estrogenica di questa sostanza chimica e dei suoi metaboliti è mediata dalla loro affinità di legame con i recettori degli estrogeni (ER), e sono potenti quanto il cumestrolo e la genisteina, due fitoestrogeni interferenti endocrini.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05751031 | Recruiting | HIV Infections |
Fondazione Penta UK|UCL Great Ormond Street Institute of Child Health|PENTA Foundation |
February 20 2023 | -- |
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