Zearalenone

N. catalogoS5676 Lotto:S567602

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₂₂O₅

Peso molecolare

318.36

Numero CAS

17924-92-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (201.03 mM)

Ethanol

64 mg/mL (201.03 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Zearalenone (tossina F2, RAL) è una micotossina estrogenica non steroidea che agisce legandosi al recettore degli estrogeni (ER).

Target

ERβ	ERα
165.7 nM	240.4 nM

In vitro

Zearalenone è in grado di occupare il sito attivo degli ER in modo sorprendentemente simile all'E2. Questo composto altera la stabilità del genoma e inibisce la crescita delle cellule della granulosa suine tramite i recettori degli estrogeni, il che può promuovere l'apoptosi delle cellule della granulosa quando il sistema di riparazione del DNA non è sufficiente per riparare questo grave danno. A basse concentrazioni, migliora la proliferazione cellulare, aumenta la formazione di colonie e accelera la migrazione cellulare dopo la guarigione delle ferite. Questa sostanza chimica mostra proprietà simili alla carcinogenesi.

In vivo

In topi ICR femmine ovariectomizzate, la somministrazione sottocutanea di ZEN a dosi ≥2 mg/kg/giorno per 3 giorni consecutivi ha aumentato significativamente il peso umido uterino rispetto al gruppo di controllo. Questo composto è un composto immunotossico simile all'estrogeno e ad alcuni interferenti endocrini. Dopo esposizione orale, la ZEA viene rapidamente assorbita e inizialmente metabolizzata dal tessuto intestinale e dagli epatociti; ciò avvia la biotrasformazione del composto nei suoi principali metaboliti riduttivi biologicamente attivi, α- e β-zearalenolo (α- e β-ZOL). L'attività estrogenica di questa sostanza chimica e dei suoi metaboliti è mediata dalla loro affinità di legame con i recettori degli estrogeni (ER), e sono potenti quanto il cumestrolo e la genisteina, due fitoestrogeni interferenti endocrini.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[4]}	Linee cellulari HCT116 cells Concentrazioni 0-320 μM Tempo di incubazione 48 h Metodo Human colon carcinoma cells (HCT116) were maintained as monolayer culture in DMEM, supplemented with 10 % fetal bovine serum (FBS), 1 % l-glutamine (200 mM), 1 % of mixture penicillin (100 IU/ml) and streptomycin (100 μg/ml), in a humidified incubator at 37°C in an atmosphere of 5 % CO2 in air. Zearalenone is dissolved in pure ethanol. Cell viability was assessed using the methylene blue staining assay. Approximately 20,000 cells per well were seeded in 96-well plates with increasing concentrations of this compound (0-320 μM) at 37°C for 48 h in a final volume of 200 μl. The medium was then removed and cells were gently washed twice with PBS (1x), fixed with 3 % PFA for 5 min at room temperature then stained for 5 min with 0.1 % methylene blue. After extensive washing in water, methylene blue was eluted from cells using 0.1 % HCl, and the absorption of the supernatants was measured at 590 nm in a fluorimiter plate reader.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali ovariectomized ICR mice Dosaggi 0.5-100 mg/kg/day Somministrazione s.c.

Saggio cellulare:^{^[4]}

Linee cellulari
HCT116 cells
Concentrazioni
0-320 μM
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
Human colon carcinoma cells (HCT116) were maintained as monolayer culture in DMEM, supplemented with 10 % fetal bovine serum (FBS), 1 % l-glutamine (200 mM), 1 % of mixture penicillin (100 IU/ml) and streptomycin (100 μg/ml), in a humidified incubator at 37°C in an atmosphere of 5 % CO2 in air. Zearalenone is dissolved in pure ethanol. Cell viability was assessed using the methylene blue staining assay. Approximately 20,000 cells per well were seeded in 96-well plates with increasing concentrations of this compound (0-320 μM) at 37°C for 48 h in a final volume of 200 μl. The medium was then removed and cells were gently washed twice with PBS (1x), fixed with 3 % PFA for 5 min at room temperature then stained for 5 min with 0.1 % methylene blue. After extensive washing in water, methylene blue was eluted from cells using 0.1 % HCl, and the absorption of the supernatants was measured at 590 nm in a fluorimiter plate reader.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
ovariectomized ICR mice
Dosaggi
0.5-100 mg/kg/day
Somministrazione
s.c.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097287/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3968378/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5859475/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27084041/

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