solo per uso di ricerca

Ulipristal Acetate (CDB 2914) Estrogen/progestogen Receptor modulatore

Name: Ulipristal Acetate (CDB 2914)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3081
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S3081

L'Ulipristal acetato (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675) è un SPRM selettivo per la contraccezione d'emergenza dopo un rapporto sessuale non protetto o un fallimento contraccettivo.

Ulipristal Acetate (CDB 2914) Estrogen/progestogen Receptor modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 475.62

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	475.62	Formula	C₃₀H₃₇NO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	126784-99-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HRP 2000, RU 44675			Smiles	CC(=O)C1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)OC(=O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (174.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.750mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.790mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Progesterone receptor
In vitro	Ulipristal Acetate (CDB 2914) ha effetti sia agonisti parziali che antagonisti sul Progesterone Receptor. Si lega anche al recettore dei glucocorticoidi, ma non ha affinità rilevante per i recettori Estrogen, Androgen e Mineralocorticoid.
In vivo	Sulla base di studi clinici, Ulipristal Acetate (CDB 2914) sembra essere un metodo di contraccezione d'emergenza ragionevolmente tollerabile ed efficace se usato entro 120 ore dal rapporto sessuale. È almeno altrettanto efficace del LNG se usato entro le prime 72 ore dopo un rapporto sessuale non protetto. Tuttavia, questo composto potrebbe essere più efficace del LNG se usato tra 72 e 120 ore dopo un rapporto sessuale non protetto, estendendo la finestra di opportunità per la contraccezione d'emergenza.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15120421/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22154199/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21666089/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03349190	Completed	Infertility Female\|Fibroid Uterus	ASSOCIATION POUR LE DEVELOPPEMENT EN FECONDATION IN VITRO\|Gedeon Richter Plc.	December 29 2017	--
NCT03118297	Completed	Contraception\|Bleeding	Washington University School of Medicine	May 1 2017	Phase 3
NCT03156127	Withdrawn	Uterine Myoma	Boryung Pharmaceutical Co. Ltd	May 19 2017	Phase 1
NCT02859337	Completed	Obesity\|Contraception	Oregon Health and Science University\|National Institutes of Health (NIH)	May 30 2017	Phase 4
NCT02408770	Completed	Breast Cancer	Manchester University NHS Foundation Trust\|University of Manchester	January 22 2016	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):