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Liquiritigenin Estrogen/progestogen Receptor agonista

Name: Liquiritigenin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3929
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S3929

Liquiritigenin (4',7-Diidrossiflavanone), il composto estrogenico più attivo dalla radice di Glycyrrhizae uralensis Fisch, si lega selettivamente a ERβ con un valore di IC50 di 7,5 μM e attiva molteplici elementi regolatori di ER e geni bersaglio nativi con Erβ ma non ERα.

Liquiritigenin Estrogen/progestogen Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 256.25

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.7557%

98.7557

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	256.25	Formula	C₁₅H₁₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	578-86-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	4',7-Dihydroxyflavanone			Smiles	C1C(OC2=C(C1=O)C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 51 mg/mL (199.02 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.550mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 51 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ERβ VEGF
In vitro	Le cellule osteoblastiche murine MC3T3-E1 trattate con Liquiritigenin mostrano un'aumentata attività della fosfatasi alcalina e migliorano la fosforilazione di Smad1/5 rispetto alle cellule non trattate. Inoltre, questo composto inibisce la differenziazione degli osteoclasti e la loro attività di riassorbimento osseo attraverso una leggera diminuzione della fosforilazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare, della chinasi N-terminale c-Jun e dell'inibitore del fattore nucleare kappa B-α; tuttavia, la fosforilazione di Akt e p38 aumenta leggermente negli osteoclasti derivati dal midollo osseo. I livelli di espressione delle proteine marcatore degli osteoclasti, fattore nucleare delle cellule T attivate citoplasmatico-1, Src e catepsina K, diminuiscono. Questo composto chimico ha dimostrato di esercitare i seguenti effetti farmacologici: aumento della crescita cellulare, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, promozione della sintesi del collagene e della mineralizzazione delle cellule osteoblastiche MC3T3-E1. Inibisce l'espressione di HIF-1α e VEGF indotta dal siero tramite la via di segnalazione AKT/mTOR-p70S6K nelle cellule HeLa.
In vivo	Liquiritigenin inibisce la crescita dei tumori in topi nudi originati dalla linea cellulare di carcinoma cervicale umano HeLa, e riduce l'angiogenesi in modo dose-dipendente. Questo composto riduce efficacemente i livelli di citochine pro-infiammatorie e le espressioni di p-p65NF-κB e p-IκBα. Inoltre, il suo precondizionamento potrebbe down-regolare il tempo di immobilità nel test di sospensione della coda (TST), nel test di nuoto forzato (FST) e up-regolare i contenuti di BDNF e TrkB nell'ippocampo. Pertanto, questo composto chimico ha un'attività antidepressiva che potrebbe essere attribuita alla sua proprietà anti-infiammatoria e alla via di segnalazione BDNF/TrkB.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26172226/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18177995/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692244/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27107388/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01199250	Not yet recruiting	Lynch Syndrome\|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma\|Stage I Uterine Corpus Cancer\|Stage II Uterine Corpus Cancer\|Stage III Uterine Corpus Cancer\|Stage IV Uterine Corpus Cancer	Gynecologic Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)\|GOG Foundation	January 2100	--
NCT04662164	Withdrawn	Type 2 Diabetes Patients	Shanghai HEP Pharmaceutical Co. Ltd.	December 2025	Phase 1\|Phase 2
NCT06177132	Not yet recruiting	Vestibular Disorder	University Hospital Ghent\|University Ghent	November 2025	Not Applicable
NCT03277170	Not yet recruiting	Asthma; Status\|Asthma in Children\|Asthma Acute\|Asthma Attack\|Acute Asthma Exacerbation	Vanderbilt University Medical Center	September 1 2025	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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