In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Liquiritigenin (4',7-Diidrossiflavanone), il composto estrogenico più attivo dalla radice di Glycyrrhizae uralensis Fisch, si lega selettivamente a ERβ con un valore di IC50 di 7,5 μM e attiva molteplici elementi regolatori di ER e geni bersaglio nativi con Erβ ma non ERα.
Target
ERβ
VEGF
In vitro
Le cellule osteoblastiche murine MC3T3-E1 trattate con Liquiritigenin mostrano un'aumentata attività della fosfatasi alcalina e migliorano la fosforilazione di Smad1/5 rispetto alle cellule non trattate. Inoltre, questo composto inibisce la differenziazione degli osteoclasti e la loro attività di riassorbimento osseo attraverso una leggera diminuzione della fosforilazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare, della chinasi N-terminale c-Jun e dell'inibitore del fattore nucleare kappa B-α; tuttavia, la fosforilazione di Akt e p38 aumenta leggermente negli osteoclasti derivati dal midollo osseo. I livelli di espressione delle proteine marcatore degli osteoclasti, fattore nucleare delle cellule T attivate citoplasmatico-1, Src e catepsina K, diminuiscono. Questo composto chimico ha dimostrato di esercitare i seguenti effetti farmacologici: aumento della crescita cellulare, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, promozione della sintesi del collagene e della mineralizzazione delle cellule osteoblastiche MC3T3-E1. Inibisce l'espressione di HIF-1α e VEGF indotta dal siero tramite la via di segnalazione AKT/mTOR-p70S6K nelle cellule HeLa.
In vivo
Liquiritigenin inibisce la crescita dei tumori in topi nudi originati dalla linea cellulare di carcinoma cervicale umano HeLa, e riduce l'angiogenesi in modo dose-dipendente. Questo composto riduce efficacemente i livelli di citochine pro-infiammatorie e le espressioni di p-p65NF-κB e p-IκBα. Inoltre, il suo precondizionamento potrebbe down-regolare il tempo di immobilità nel test di sospensione della coda (TST), nel test di nuoto forzato (FST) e up-regolare i contenuti di BDNF e TrkB nell'ippocampo. Pertanto, questo composto chimico ha un'attività antidepressiva che potrebbe essere attribuita alla sua proprietà anti-infiammatoria e alla via di segnalazione BDNF/TrkB.
Cells seeded in 96-well cell culture plates are incubated with the Cell Counting Kit-8 for 1 h, and then the absorbance at 450nm is measured with a microplate reader.
Liquiritigenin attenuates isoprenaline‑induced myocardial fibrosis in mice through the TGF‑β1/Smad2 and AKT/ERK signaling pathways
[ Mol Med Rep, 2021, 24(4)686]
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