Histone Methyltransferase Inibitori | Histone Methyltransferase Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-deazaneplanocina A) HCl, un analogo dell'adenosina, è un inibitore competitivo della S-adenosilomocisteina idrolasi con Ki di 50 pM in un saggio senza cellule. |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) è un inibitore competitivo della S-adenosil metionina (SAM) della proteina metiltransferasi DOT1L con un Ki di 80 pM in un saggio senza cellule, che dimostra una selettività >37.000 volte superiore rispetto a tutte le altre PMT testate, e inibisce la metilazione di H3K79 nel tumore. Fase 1. |
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| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride è un inibitore della G9a histone methyltransferase con IC50 di 2,7 μM in un saggio senza cellule, riduce l'H3K9me2 degli istoni bulk, inibisce anche debolmente la GLP (principalmente H3K9me3), nessuna attività significativa osservata in altre histone methyltransferases. BIX01294 induce l'autophagy. BIX01294 inibisce anche la metilazione H3K36 da parte degli oncoproteins NSD1, NSD2 e NSD3. |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 è un inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo di EZH2 e EZH1 con IC50 di 2 nM e 45 nM in saggi senza cellule, rispettivamente, mostrando una selettività >1000 volte superiore rispetto a un'ampia gamma di bersagli epigenetici e non epigenetici. Questo composto è un potente induttore di autophagy. Sopprime specificamente H3K27me3/2 e induce una serie di effetti anti-leucemici tra cui anti-proliferazione, differenziazione e apoptosis. |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di PRMT5 con un Ki di 5 nM, e una selettività >20.000 volte superiore rispetto ad altre PMT. |
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| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 è un potente e selettivo inibitore di DOT1L con IC50 di 0,4 nM in un saggio cell-free e dimostra una selettività >1.200 volte superiore per DOT1L rispetto a tutte le altre PMT testate. EPZ004777 induce l'apoptosis. |
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| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) è un inibitore peptidomimetico ad alta affinità dell'interazione proteina-proteina WDR5/MLL1, che si lega a WDR5 con Ki < 1 nM e IC50 = 2,4 nM.Questo prodotto può precipitare se disciolto in soluzione salina o soluzione PBS. Si raccomanda di preparare la soluzione stock in soluzione DMSO. |
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| S8068 | Chaetocin | La Chaetocin, un prodotto naturale delle specie di Chaetomium, è un inibitore della istone metiltransferasi con IC50 di 0,8 μM, 2,5 μM e 3 μM rispettivamente per dSU(VAR)3-9, G9a di topo e Neurospora crassa DIM5. La Chaetocin è un agente antitumorale e inibitore della tioredossina reduttasi (TrxR). |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 è un inibitore potente e selettivo di EZH2 con un Ki di 24 nM in un saggio senza cellule, una selettività di 50 volte contro EZH1 e una selettività di 500 volte contro altre 15 proteine metiltransferasi. |
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| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 è un inibitore della metiltransferasi DOT1L altamente potente e selettivo con IC50 di 0,3 nM in un saggio senza cellule, ed è inattivo contro un pannello di 12 PMT e DNMT1. |
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| S8071 | UNC0638 | UNC0638 una sonda chimica potente, selettiva e cellulo-penetrante per la metiltransferasi istonica G9a e GLP con IC50 rispettivamente di <15 nM e 19 nM, mostrando selettivit su una vasta gamma di bersagli epigenetici e non epigenetici. Questo composto possiede attivit antivirali. |
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| S8112 | MS023 | MS023 è un potente, selettivo e attivo su cellule inibitore di PRMT di Tipo I con IC50 di 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM e 5 nM per PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 e PRMT8, rispettivamente. |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 è un potente, selettivo, oralmente biodisponibile inibitore di EZH2 con un Ki di <3 nM. |
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| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) è un potente inibitore selettivo della arginina metiltransferasi PRMT5 con IC50 di 4 nM. |
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| S7817 | MI-503 | MI-503 è un inibitore potente e selettivo di Menin-MLL con IC50 di 14,7 nM. Mostra una pronunciata attività soppressiva della crescita in un panel di linee cellulari di leucemia MLL umane (GI50 nell'intervallo 250 nM-570 nM), ma solo un effetto minimo nelle linee cellulari di leucemia umane senza traslocazioni MLL. |
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| S7570 | UNC0379 | UNC0379 è un inibitore selettivo e competitivo del substrato della N-lisina metiltransferasi SETD8 con una IC50 di 7,3 μM, elevata selettività rispetto ad altre 15 metiltransferasi. |
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| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) è un potente inibitore dell'interazione menin-MLL con una IC50 di 446 nM. |
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| S7804 | GSK503 | GSK503 è un inibitore potente e specifico della metiltransferasi EZH2. |
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| S7983 | A-196 | A-196 è un inibitore potente e selettivo di SUV420H1 e SUV420H2 con valori IC50 di 0,025 e 0,144 μM, rispettivamente; più di 100 volte selettivo rispetto ad altre Histone Methyltransferase e bersagli non Epigenetics. |
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| S7572 | A-366 | A-366 è un inibitore potente e selettivo della G9a/GLP histone lysine methyltransferase con IC50 di 3,3nM e 38nM, che mostra una selettività >1000 volte maggiore per G9a/GLP rispetto ad altre 21 metiltransferasi. |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178) è un inibitore di PRMT5 con elevata selettività e potenza (range subnanomolare, PRMT5-MEP-50 IC50=0,14 nM) in diverse condizioni in vitro e cellulari, abbinato a favorevoli proprietà farmacocinetiche e di sicurezza. |
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| S7616 | CPI-169 | CPI-169 è un inibitore potente e selettivo di EZH2 con IC50 di 0,24 nM, 0,51 nM e 6,1 nM per EZH2 WT, EZH2 Y641N ed EZH1, rispettivamente. |
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| S7884 | AMI-1 | AMI-1 è un potente e specifico inibitore della Histone Methyltransferase (HMT) con IC50 di 3,0 μM e 8,8 μM rispettivamente per Hmt1p di lievito e PRMT1 umano. |
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| S7294 | PFI-2 HCl | PFI-2 è un inibitore potente, selettivo e attivo in cellule della lisina metiltransferasi SETD7 con Ki (app) e IC50 di 0,33 nM e 2 nM, con una selettività 1000 volte superiore rispetto ad altre metiltransferasi e altri bersagli non epigenetici. |
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| S7832 | SGC707 | SGC707 è un inibitore allosterico potente, selettivo e attivo nelle cellule della proteina arginina metiltransferasi 3 (PRMT3) con IC50 e Kd di 31 nM e 53 nM, rispettivamente. |
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| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) è un potente inibitore dell'interazione menin-MLL con una IC50 di 648 nM. |
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| S7591 | BRD4770 | BRD4770 è un inibitore della histone methyltransferase G9a con IC50 di 6,3 μM e induce la senescenza cellulare. |
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| S7575 | LLY-507 | LLY-507 è un inibitore selettivo, potente e attivo a livello cellulare della proteina-lisina Metiltransferasi SMYD2. |
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| S8983 | MAK683 | MAK683 (inibitore EED-1, esempio 2) è un inibitore dello sviluppo dell'ectoderma embrionale (EED). Questo composto mostra un'IC50 di 59 nM, 89 nM e 26 nM rispettivamente nei saggi di legame EED Alphascreen, LC-MS ed ELISA. |
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| S7611 | EI1 | EI1 è un potente e selettivo inibitore di EZH2 con IC50 di 15 nM e 13 nM per EZH2 (WT) e EZH2 (Y641F), rispettivamente. |
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| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | L'amodiachina è un potente inibitore non competitivo dell'histamine N-methyl transferase con Ki stimato di 18,6 nM. È anche usata come agente antimalarico e antinfiammatorio. |
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| S8147 | MS049 | MS049 è un inibitore potente e selettivo di PRMT4 e PRMT6 con IC50 di 34 nM e 43 nM, rispettivamente. |
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| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 è un potente e selettivo inibitore a piccola molecola di PRMT6 con un IC50 di 10 nM. |
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| S7816 | MI-463 | MI-463 è un potente inibitore dell'interazione Menin-MLL con un valore di IC50 di 15,3 nM. |
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| S7868 | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) è un inibitore per il (Methyltransferase Like 3-14) complesso eterodimero METTL3-METTL14 (METTL3-14) con una IC50 di 0,9 μM. |
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| S8340 | SGC2085 | SGC2085 è un potente e selettivo inibitore della Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) con un valore di IC50 di 50 nM e una selettività >100 volte superiore rispetto ad altre PRMTs. |
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| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 cloridrato è un potente e selettivo inibitore di PRMT5 per il trattamento della leucemia mieloide acuta. |
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| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 è un inibitore selettivo di EZH2 con valori di Ki di 0,7 nM e 3 nM rispettivamente per WT EZH2 e Y641N; questo composto inibisce anche H3K27me3 con un valore di IC50 di 15 nM. |
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| S7815 | MI-136 | MI-136 può inibire specificamente l'interazione menin-MLL. Inibisce l'espressione indotta da DHT dei geni bersaglio del recettore degli androgeni (AR). |
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| S3147 | Entacapone | Entacapone (OR-611) inibisce la catecol-O-metiltransferasi (COMT) con un IC50 di 151 nM. Questo composto può essere utilizzato per la ricerca sulla malattia di Parkinson. Agisce come inibitore della demetilazione di FTO con un IC50 di 3,5 μM e può essere utilizzato per la ricerca sui disturbi metabolici. |
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| S7656 | CPI-360 | CPI-360 è un inibitore di EZH1 potente, selettivo e competitivo con SAM, con una IC50 di 102,3 nM e una selettività >100 volte superiore rispetto ad altre metiltransferasi. |
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| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) è un inibitore specifico e reversibile di EZH1/2. |
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| S7610New | UNC0631 | UNC 0631 è un potente inibitore della Histone Methyltransferase G9a con un IC50 di 4 nM. Riduce potentemente i livelli di H3K9me2 nelle cellule MDA-MB-231 con un IC50 di 25 nM. |
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| S8918 | MS1943 | MS1943 è un degradatore selettivo di EZH2 biodisponibile per via orale che riduce efficacemente i livelli di EZH2 nelle cellule con una IC50 di 120 nM per l'inibizione dell'attività della metiltransferasi EZH2. |
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| S8070New | UNC0224 | UNC0224 è un inibitore potente e selettivo di G9a con un IC50 di 15 nM e un Kd di 23 nM. Può essere uno strumento utile per indagare la biologia di G9a e i suoi ruoli nel rimodellamento della cromatina. | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646 è un inibitore selettivo della istone lisina metiltransferasi (HMTase) per G9a e GLP con IC50 di 6 nM e 15 nM, rispettivamente, con eccellente potenza in una varietà di linee cellulari e eccellente separazione di potenza funzionale rispetto alla citotossicità cellulare. | ||
| E1163 | MS177 | MS177 è un degradatore PRTOAC mirato a EZH2 e un potente inibitore dell'EZH2 enzimatico, che esaurisce efficacemente sia i complessi canonici EZH2-PRC2 che quelli non canonici EZH2-cMyc. MS177 induce l'inibizione della crescita delle cellule leucemiche, l'apoptosi e l'arresto della progressione del ciclo cellulare. | ||
| S6696 | EZM 2302 (GSK3359088) | EZM2302 è un inibitore dell'attività enzimatica di CARM1 in saggi biochimici (IC50 = 6 nM) con ampia selettività contro altre Histone Methyltransferase. | ||
| E4799 | BIX-01294 | BIX-01294 è un inibitore duale potente, reversibile e altamente selettivo di G9a e GLP, con valori di IC₅₀ di 1,7 μM e 38 μM, rispettivamente. Inibisce selettivamente la crescita delle cellule tumorali ricorrenti e rappresenta una dipendenza bersagliabile nella ricerca sul cancro al seno ricorrente. | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 è un inibitore potente e specifico della Histone Methyltransferase (HMT) con IC50 di 3,0 μM e 8,8 μM per Hmt1p di lievito e PRMT1 umana, rispettivamente. | ||
| E2911 | UZH2 | UZH2 è un potente e selettivo inibitore di METTL3 con un valore di IC50 di 5 nM nel saggio TR-FRET. | ||
| E1967 | ORIC-944 | ORIC-944 è un inibitore allosterico potente e selettivo del complesso repressivo della poliencombina 2 (PRC2) tramite la subunità di sviluppo dell'ectoderma embrionale (EED). Esibisce attività antitumorale in modelli in vivo di cancro alla prostata. | ||
| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) è un potente e selettivo inibitore di EZH2 con Ki e IC50 di 2,5 nM e 11 nM in saggi acellulari, che mostra una selettività 35 volte superiore rispetto a EZH1 e >4.500 volte superiore rispetto ad altre 14 HMT. |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) è un potente inibitore altamente selettivo della EZH2 methyltransferase con un IC50 di 9,9 nM, >1000 volte più selettivo per EZH2 rispetto ad altre 20 metiltransferasi umane. |
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| S7164 | GSK343 | GSK343 è un potente e selettivo inibitore di EZH2 con IC50 di 4 nM in un saggio senza cellule, mostrando una selettività 60 volte superiore contro EZH1 e una selettività >1000 volte superiore contro altre Histone Methyltransferase. GSK343 induce l'Autophagy. |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) è un inibitore oralmente attivo, potente e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5) e inibisce potentemente la crescita tumorale in vitro e in vivo in modelli animali. |
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| S7230 | UNC0642 | UNC0642 è un potente inibitore selettivo delle histone methyltransferases G9a/GLP con IC50 inferiori a 2,5 nM per G9a e GLP e mostra una selettività superiore a 300 volte per G9a e GLP rispetto a una vasta gamma di chinasi, GPCR, trasportatori e canali ionici. |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205) è un inibitore selettivo orale della istone lisina metiltransferasi EZH2 con valori di IC50 di 2 nM e 52 nM rispettivamente per EZH2 ed EZH1. Ha una potenziale attività antineoplastica. |
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| S8934 | VTP50469 | VTP50469 è un inibitore potente, altamente selettivo e oralmente attivo dell'interazione Menin-MLL con un Ki di 104 pM. VTP50469 mostra attività antileucemica. |
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| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) è un inibitore selettivo, potente e reversibile della catecol-O-metil transferasi (COMT) con un Ki di 30 nM. |
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| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 è un inibitore di EZH2 altamente potente e attivo per via orale con una IC50 di 4 nM per EZH2(A667G). | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852 è un degradatore selettivo che ha come bersaglio il complesso repressivo della policomb 2 (PRC2) con IC50 di 247 nM per EED. UNC6852 si basa su PROTAC e contiene un ligando derivato da EED226 e un ligando per VHL. |
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