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UNC0646 Histone Methyltransferase inibitore

Name: UNC0646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7020
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S7020

UNC0646 è un inibitore selettivo della istone lisina metiltransferasi (HMTase) per G9a e GLP con IC50 di 6 nM e 15 nM, rispettivamente, con eccellente potenza in una varietà di linee cellulari e eccellente separazione di potenza funzionale rispetto alla citotossicità cellulare.

UNC0646 Histone Methyltransferase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 621.9

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Controllo Qualità

Lotto: S702001 Ethanol]50 mg/mL]false]DMSO]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.82%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.82

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	621.9	Formula	C₃₆H₅₉N₇O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1320288-17-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 50 mg/mL

DMSO : 33 mg/mL (53.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 6 nM GLP (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	UNC0646 è un nuovo inibitore di G9a con eccellente potenza in una varietà di linee cellulari e eccellente separazione della potenza funzionale rispetto alla citotossicità cellulare. Questo composto ha un'alta potenza in vitro rispetto a G9a e una lipofilia migliorata, è altamente potente (IC50 < 0,06 µM) nel ridurre i livelli di H3K9me2 nelle cellule MDA-MB-231 e ha una bassa citotossicità cellulare.
In vivo	A causa della sua insolubilità in acqua, l'efficacia in vivo di UNC0646 non è soddisfacente. I nanodiamanti (NDs) sono utilizzati come piattaforma di somministrazione di farmaci per migliorare la somministrazione in vivo di questo inibitore a piccole molecole. I ND-this compound complexes possono essere rapidamente sintetizzati mediante adsorbimento fisico, possedendo nel contempo proprietà favorevoli di somministrazione del farmaco ed essendo in grado di migliorare la dispersibilità di questa sostanza chimica in acqua, rendendola quindi adatta per la somministrazione endovenosa. Il profilo di rilascio di questo composto da NDUNC0646 si dimostra essere pH-sensibile. Inoltre, ND-this chemical mantiene la funzionalità biologica di questo inibitore, con una maggiore efficacia nella riduzione della metilazione di H3K9, nonché effetti soppressivi dell'invasione migliorati. Ancora più importante, una maggiore efficacia in vivo è dimostrata utilizzando un modello murino ortotopico di carcinoma epatocellulare (HCC), il che apre la strada alla traslazione di questo inibitore a piccole molecole verso il trattamento dell'HCC.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31718136/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):