Name: Chaetocin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8068
Rating: 5 (25 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
A549	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 0.025 μM.	20303767
Hep3b	Function assay			Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF expression in human Hep3b cells by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.04 μM.	22305612
Hep3b	Function assay			Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF secretion in human Hep3b cells by ELISA, IC50 = 0.1 μM.	22305612
Jurkat	Cytotoxicity assay		40 hrs	Cytotoxicity against human Jurkat cells after 40 hrs bioluminescence assay, IC50 = 0.6 μM.	20303767
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.1 uM	5 days	Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.1 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density	16408017
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.5 uM	5 days	Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.5 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density	16408017
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.5 uM		Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me3 at 0.5 uM by immunostaining method	16408017
HL60	Apoptosis assay	30 uM	4 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as necrotic cell death at 30 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis	20675131
HL60	Apoptosis assay	0.3 uM	4 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as nuclear fragmentation at 0.3 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis	20675131
HL60	Apoptosis assay	0.3 uM	2 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as activation of caspase 3 at 0.3 uM after 2 hrs by Western blot analysis	20675131
MCF7	Function assay			Inhibition of histone-lysine N-methyltransferase in human MCF7 cells assessed as decrease in methylation of RARbeta DNA by qPCR method	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	696.84	Formula	C₃₀H₂₈N₆O₆S₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	28097-03-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (35.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	dSU(VAR)3-9 0.8 μM mouse G9a 2.5 μM Neurospora crassa DIM5 3 μM
In vitro	Nelle cellule di coltura tissutale SL-2 di Drosophila, la Chaetocin causa l'inibizione di SU(VAR)3-9 e del numero di molecole di H3 dimetilate in Lys9, e inibisce anche la crescita cellulare. Nelle cellule di epatoma umano HepG2, Hep3B e Huh7, questo composto inibisce le risposte ipossiche mediate da HIF-1. Inibisce anche potentemente la proliferazione e la formazione di colonie in un'ampia gamma di linee cellulari tumorali con IC50 di 2-10 nM.
Saggio chinasico	Saggi di metilazione
Saggio chinasico	Salvo diversa indicazione, le reazioni sono eseguite come segue: 1 g di enzima purificato (dSU(VAR)3-9 213; GST-hSUV39H1(82-412); GST-ncDIM5(19-318) e GSTmG9a(621-1000); dPRSET7(1-691); His-SET7/9(109-366) o complesso enzimatico espresso in un sistema di espressione baculovirale (dE(z), dSU(Z)12, dp55, dESC)) sono stati incubati per 30 minuti con 1 g di un peptide contenente i primi 19 amminoacidi di H3 più un residuo aggiuntivo di cisteina (ARTKQTARKSTGGKAPRKQC) in un volume totale di 40 μl in BC25 (10 mM HEPES pH 7,6, 25 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10% glicerolo). Tutti gli enzimi, eccetto il complesso E(z), avevano un'attività specifica simile tra 5-10 nmole/min/mg. Per il complesso E(z), l'attività specifica è circa 5-10 volte inferiore, il che è probabilmente dovuto a una formazione incompleta del complesso completo necessaria per l'attività più elevata. Come donatore di metile, la S-Adenosil [metil-3H] metionina (SAM) è presente nella reazione a una concentrazione finale di 40 M con un'attività specifica di 0,3 Ci/mmole. Le reazioni vengono interrotte aggiungendo 1/10 del volume di acido acetico al 100% e l'incorporazione di radioattività viene misurata ponendo 30 μl della reazione su carta da filtro P81 e successiva conta per scintillazione. Per lo screening degli inibitori, 1 μl di questo composto con una concentrazione di 10 g/l viene aggiunto a ciascuna reazione. Nei casi in cui PRSET7 o il complesso E(z) vengono utilizzati come enzima, nucleosomi ricombinanti (1 g) o H3 ricombinante (1 g) hanno rispettivamente sostituito il peptide H3 come substrato.
In vivo	Nei topi portatori di tumore Hepa 1c1c-7, Chaetocin (0,25 mg/kg, i.p.) inibisce la crescita tumorale deregolando l'angiogenesi mediata da HIF-1[alpha]. Nei topi nudi portatori di tumore SKOV3, il trattamento con questo composto (0,25 mg/kg, i.p.) ritarda significativamente la crescita tumorale con prove minime di tossicità.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16408017/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22187030/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36070144/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Procaspase-3 / Cleaved Caspase-3 / PARP		26890137
Growth inhibition assay	Cell viability		18176557

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chaetocin Histone Methyltransferase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 696.84