UNC0646

N. catalogoS7020 Lotto:S702001

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Dati tecnici

Formula

C₃₆H₅₉N₇O₂

Peso molecolare

621.9

Numero CAS

1320288-17-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

Ethanol

50 mg/mL (80.39 mM)

DMSO

33 mg/mL (53.06 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

UNC0646 è un inibitore selettivo della istone lisina metiltransferasi (HMTase) per G9a e GLP con IC50 di 6 nM e 15 nM, rispettivamente, con eccellente potenza in una varietà di linee cellulari e eccellente separazione di potenza funzionale rispetto alla citotossicità cellulare.

Target

G9a (Cell-free assay)	GLP (Cell-free assay)
6 nM	15 nM

In vitro

UNC0646 è un nuovo inibitore di G9a con eccellente potenza in una varietà di linee cellulari e eccellente separazione della potenza funzionale rispetto alla citotossicità cellulare. Questo composto ha un'alta potenza in vitro rispetto a G9a e una lipofilia migliorata, è altamente potente (IC50 < 0,06 µM) nel ridurre i livelli di H3K9me2 nelle cellule MDA-MB-231 e ha una bassa citotossicità cellulare.

In vivo

A causa della sua insolubilità in acqua, l'efficacia in vivo di UNC0646 non è soddisfacente. I nanodiamanti (NDs) sono utilizzati come piattaforma di somministrazione di farmaci per migliorare la somministrazione in vivo di questo inibitore a piccole molecole. I ND-this compound complexes possono essere rapidamente sintetizzati mediante adsorbimento fisico, possedendo nel contempo proprietà favorevoli di somministrazione del farmaco ed essendo in grado di migliorare la dispersibilità di questa sostanza chimica in acqua, rendendola quindi adatta per la somministrazione endovenosa. Il profilo di rilascio di questo composto da NDUNC0646 si dimostra essere pH-sensibile. Inoltre, ND-this chemical mantiene la funzionalità biologica di questo inibitore, con una maggiore efficacia nella riduzione della metilazione di H3K9, nonché effetti soppressivi dell'invasione migliorati. Ancora più importante, una maggiore efficacia in vivo è dimostrata utilizzando un modello murino ortotopico di carcinoma epatocellulare (HCC), il che apre la strada alla traslazione di questo inibitore a piccole molecole verso il trattamento dell'HCC.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari MDA-MB-231 cells Concentrazioni various concentrations Tempo di incubazione 48 h Metodo Cells are seeded at 5–10 thousand cells in black walled 96 well plates and exposed to various inhibitor concentrations for 48h. The media is removed and 2% Formaldehyde in PBS for fixation is added for 15 min. After five washes with 0.1% Triton X100 in PBS, cells are blocked for 1h with 1% BSA in PBS. Three out of four replicates are exposed to the primary H3K9me2 antibody for 2 h. One replicate is reserved for the background control. The wells are washed five times with 0.1% Tween 20 in PBS, then secondary IR800 conjugated antibody and nucleic acid-intercalating dye, DRAQ5 added for 1 h. After 5 washes with 0.1% Tween 20 PBS, the plates are read on an Odyssey scanner at 800 nm (H3K9me2 signal) and 700 nm (DRAQ5 signal).
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali 8 week-old female immunodeficient NOD/SCID mice Dosaggi 1 mg/kg, 2 mg/kg Somministrazione IV (via tail vein)

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
MDA-MB-231 cells
Concentrazioni
various concentrations
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
Cells are seeded at 5–10 thousand cells in black walled 96 well plates and exposed to various inhibitor concentrations for 48h. The media is removed and 2% Formaldehyde in PBS for fixation is added for 15 min. After five washes with 0.1% Triton X100 in PBS, cells are blocked for 1h with 1% BSA in PBS. Three out of four replicates are exposed to the primary H3K9me2 antibody for 2 h. One replicate is reserved for the background control. The wells are washed five times with 0.1% Tween 20 in PBS, then secondary IR800 conjugated antibody and nucleic acid-intercalating dye, DRAQ5 added for 1 h. After 5 washes with 0.1% Tween 20 PBS, the plates are read on an Odyssey scanner at 800 nm (H3K9me2 signal) and 700 nm (DRAQ5 signal).

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
8 week-old female immunodeficient NOD/SCID mice
Dosaggi
1 mg/kg, 2 mg/kg
Somministrazione
IV (via tail vein)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31718136/

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