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GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) PRMT5 Inhibitor

Name: GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8664
Rating: 5 (22 reviews)

N. Cat.: S8664

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is an orally active, potent and selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) and potently inhibits tumor growth in vitro and in vivo in animal models.

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) PRMT inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 452.55

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.85%

99.85

Prodotti spesso usati con GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Santacruzamate A (CAY10683)

Treatments with this compound and Santacruzamate A rescue the ZEB2-mediated E-cadherin promoter suppression in SW480-ZEB2 cells.

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF EZH2 AMPK Sirtuin
Altro PRMT Inibitori	TNG908 (Ralometostat) LLY-283 MS023 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	452.55	Formula	C₂₄H₃₂N₆O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1616392-22-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	EPZ015938			Smiles	CC(=O)N1CCC(CC1)NC2=NC=NC(=C2)C(=O)NCC(CN3CCC4=CC=CC=C4C3)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (201.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5
In vitro	Nelle cellule SW480-ZEB2, i trattamenti con Pemrametostat (GSK3326595) e Santacruzamate A ripristinano la soppressione del promotore dell'E-caderina mediata da ZEB2, confermando che la repressione dell'E-caderina mediata da ZEB2 nelle cellule CRC è facilitata da PRMT5 e HDAC2.
In vivo	Pemrametostat (GSK3326595) riduce le metastasi epatiche delle cellule CRC e inibisce completamente le metastasi a distanza delle cellule SW620 nei topi nudi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	H4R3me2s MDM4		31439820

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04676516	Completed	Breast Cancer	Ottawa Hospital Research Institute\|Ontario Institute for Cancer Research\|GlaxoSmithKline\|London Regional Cancer Program Canada\|Hamilton Health Sciences Corporation	June 8 2021	Phase 2
NCT03614728	Terminated	Neoplasms	GlaxoSmithKline	October 16 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02783300	Completed	Neoplasms	GlaxoSmithKline	August 30 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):