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TC-E 5003 PRMT Inibitore

Name: TC-E 5003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0855
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.: S0855

TC-E 5003 (NSC 30176, Composto 2e) è un inibitore selettivo della proteina arginina metiltransferasi 1 (PRMT1) con IC50 di 1,5 μM. Questo composto modula le vie di segnalazione AP-1 e NF-κB indotte dai lipopolisaccaridi (LPS) e può essere ulteriormente sviluppato come composto antinfiammatorio.

TC-E 5003 PRMT Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 401.26

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.56%

99.56

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro PRMT Inibitori	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 MS023 GSK3368715 3HCl C7280948 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	401.26	Formula	C₁₆H₁₄Cl₂N₂O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	17328-16-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 30176			Smiles	ClCC(=O)NC1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)C2=CC=C(NC(=O)CCl)C=C2

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (199.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.57mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AP-1 PRMT1 (Cell-free assay) 1.5 μM
In vitro	TC-E 5300 regulates inflammatory responses by inhibiting the c-Jun expression and NF-κB signal transduction, which inhibits the expression of various inflammatory genes by downregulating these transcriptional factors.
In vivo	TE-C-5003, a selective protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor with good anti-tumor effect on lung cancer, exerts better anti-tumor effect when loaded with injectable NBCA ethyl oleate implant (INEI).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440447/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32357521/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7170320/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):