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LLY-283 PRMT Inibitore

Name: LLY-283
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8883
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.: S8883

LLY-283 è un inibitore nuovo e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5). Questo composto inibisce l'attività enzimatica di PRMT5 in vitro e nelle cellule con IC50 di 22 nM e 25 nM, rispettivamente. Mostra attività antitumorale.

LLY-283 PRMT Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 342.35

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.12%

99.12

Target correlati	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Altro PRMT Inibitori	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) MS023 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	342.35	Formula	C₁₇H₁₈N₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2040291-27-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2C(C(C(O2)N3C=CC4=C(N=CN=C43)N)O)O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (198.62 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5 (Cell-free assay) 22 nM PRMT5 (Cell-based assay) 25 nM
In vitro	LLY-283 inhibits PRMT5 enzymatic activity in vitro and in cells with IC50 of 22 ± 3 and 25 ± 1 nM, respectively. This compound directly binds to and occupies the SAM pocket. It is a low nanomolar enzymatic inhibitor of the PRMT5:MEP50 complex in biochemical assays and is selective for PRMT5 over other methyltransferases including related family members.
In vivo	LLY-283 shows antitumor activity in mouse xenografts when dosed orally and can serve as an excellent probe molecule for understanding the biological function of PRMT5 in normal and cancer cells. This compound can be used as an in vivo tool compound to evaluate the pharmacology of PRMT5 inhibition.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):