LLY-283

N. catalogoS8883 Lotto:S888301

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₁₈N₄O₄

Peso molecolare

342.35

Numero CAS

2040291-27-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

68 mg/mL (198.62 mM)

Water

5 mg/mL (14.6 mM)

Ethanol

3 mg/mL (8.76 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

LLY-283 è un inibitore nuovo e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5). Questo composto inibisce l'attività enzimatica di PRMT5 in vitro e nelle cellule con IC50 di 22 nM e 25 nM, rispettivamente. Mostra attività antitumorale.

Target

PRMT5 (Cell-free assay)	PRMT5 (Cell-based assay)
22 nM	25 nM

In vitro

LLY-283 inibisce l'attività enzimatica di PRMT5 in vitro e nelle cellule con IC50 di 22 ± 3 e 25 ± 1 nM, rispettivamente. Questo composto si lega direttamente e occupa la tasca SAM. È un inibitore enzimatico a bassa nanomolare del complesso PRMT5:MEP50 in saggi biochimici ed è selettivo per PRMT5 rispetto ad altre methyltransferases, inclusi i membri della famiglia correlata.

In vivo

LLY-283 mostra attività antitumorale in xenotrapianti di topo se somministrato per via orale e può servire come un'eccellente molecola sonda per comprendere la funzione biologica di PRMT5 nelle cellule normali e cancerose. Questo composto può essere usato come un composto strumento in vivo per valutare la farmacologia dell'inibizione di PRMT5.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells Concentrazioni 1 µM, 10 µM Tempo di incubazione 48 h Metodo PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of this compound or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali SCID mice with A375 derived xenografts Dosaggi 20 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells
Concentrazioni
1 µM, 10 µM
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of this compound or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
SCID mice with A375 derived xenografts
Dosaggi
20 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

Sellecks LLY-283 È stato citato da 6 Pubblicazioni

PRMT5 Maintains Tumor Stem Cells to Promote Pediatric High-Grade Glioma Tumorigenesis [ Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118]	PubMed: 39422546
PRMT5 inhibition sensitizes glioblastoma tumor models to temozolomide [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706]	PubMed: 39989968
Long non-coding RNA-derived peptides are immunogenic and drive a potent anti-tumour response [ Nat Commun, 2023, 14(1):1078]	PubMed: 36841868
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602]	PubMed: 37440906
A PRMT5 inhibitor protects against noise-induced hearing loss by alleviating ROS accumulation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 243:113992]	PubMed: 35994911
Explore the effect of LLY-283 on the ototoxicity of auditory cells caused by cisplatin: A bioinformatic analysis based on RNA-seq [ J Clin Lab Anal, 2022, e24176]	PubMed: 34997776

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