TC-E 5003

N. catalogoS0855 Lotto:S085501

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Dati tecnici

Formula

C16H14Cl2N2O4S
Peso molecolare 401.26 Numero CAS 17328-16-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.57mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TC-E 5003 (NSC 30176, Composto 2e) è un inibitore selettivo della proteina arginina metiltransferasi 1 (PRMT1) con IC50 di 1,5 μM. Questo composto modula le vie di segnalazione AP-1 e NF-κB indotte dai lipopolisaccaridi (LPS) e può essere ulteriormente sviluppato come composto antinfiammatorio.
Target
AP-1 PRMT1
(Cell-free assay)
1.5 μM
In vitro

TC-E 5300 regola le risposte infiammatorie inibendo l'espressione di c-Jun e la trasduzione del segnale NF-κB, il che inibisce l'espressione di vari geni infiammatori attraverso la down-regolazione di questi fattori di trascrizione.
In vivo

TE-C-5003, un inibitore selettivo della proteina arginina metiltransferasi 1 (PRMT1) con un buon effetto antitumorale sul cancro al polmone, esercita un migliore effetto antitumorale quando caricato con un impianto iniettabile di oleato di etile NBCA (INEI).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    RAW264.7 cells

  • Concentrazioni

    0.5, 1 µM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts

  • Dosaggi

    0.5, 1.0, 2.0 mg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32357521/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7170320/

Sellecks TC-E 5003 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60] PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647] PubMed: 40130992
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011] PubMed: 37735873
PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233] PubMed: 37005412

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