GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

N. catalogoS8664 Lotto:S866402

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Dati tecnici

Formula

C24H32N6O3
Peso molecolare 452.55 Numero CAS 1616392-22-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 32 mg/mL (70.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) è un inibitore oralmente attivo, potente e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5) e inibisce potentemente la crescita tumorale in vitro e in vivo in modelli animali.
Target
PRMT5
In vitro

Nelle cellule SW480-ZEB2, i trattamenti con Pemrametostat (GSK3326595) e Santacruzamate A ripristinano la soppressione del promotore dell'E-caderina mediata da ZEB2, confermando che la repressione dell'E-caderina mediata da ZEB2 nelle cellule CRC è facilitata da PRMT5 e HDAC2.
In vivo

Pemrametostat (GSK3326595) riduce le metastasi epatiche delle cellule CRC e inibisce completamente le metastasi a distanza delle cellule SW620 nei topi nudi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    SW480 cells

  • Concentrazioni

    100, 250, 500 nM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    SW480+Vector and SW480+ZEB2 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. InPRMT5 (GSK3326595) and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the cell medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla. (E) SW620 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. This compound and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla.

    (Data sourced from selleck products)
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female BALB/c nude mice injected with SW620

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

    (Data sourced from selleck products)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Sellecks GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) È stato citato da 23 Pubblicazioni

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors: Mechanism Switching Through Structure-Based Design [ J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236] PubMed: 39919252
Discovery of TNG462: A Highly Potent and Selective MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor to Target Cancers with MTAP Deletion [ J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119] PubMed: 40035511
A functional personalised oncology approach against metastatic colorectal cancer in matched patient derived organoids [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52] PubMed: 38413740
Ribosome subunit attrition and activation of the p53-MDM4 axis dominate the response of MLL-rearranged cancer cells to WDR5 WIN site inhibition [ Elife, 2024, 12RP90683] PubMed: 38682900
Discovery of TNG908: A Selective, Brain Penetrant, MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor That Is Synthetically Lethal with MTAP-Deleted Cancers [ J Med Chem, 2024, 67(8):6064-6080.] PubMed: 38595098
MRTX1719, an MTA-cooperative PRMT5 Inhibitor, Induces Cell Cycle Arrest and Synergizes With Oxaliplatin and Gemcitabine for Enhanced Anticancer Effects [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240] PubMed: 39626906
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 10.1038/s42255-023-00861-4] PubMed: 37563469
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 5(9):1544-1562] PubMed: 37563469
MST2 methylation by PRMT5 inhibits Hippo signaling and promotes pancreatic cancer progression [ EMBO J, 2023, e114558.] PubMed: 37905571

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