solo per uso di ricerca
N. Cat.S8147
| Target correlati | HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase |
|---|---|
| Altro Histone Methyltransferase Inibitori | Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 |
| Peso molecolare | 321.29 | Formula | C15H26Cl2N2O |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 2095432-59-8 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
|
|
| Sinonimi | N/A | Smiles | CNCCN1CCC(CC1)OCC2=CC=CC=C2.Cl.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(174.29 mM)
Water : 56 mg/mL Ethanol : 50 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
PRMT4
(Cell-free assay) 34 nM
PRMT6
(Cell-free assay) 43 nM
|
|---|---|
| In vitro |
MS049 non inibisce nessuna delle metiltransferasi a 50 μM o delle demetilasi a 10 μM e non mostra un legame apprezzabile con nessuna delle proteine lettrici di metillisina/metilarginina utilizzando il saggio DSF a 200 μM. Questo composto ha dimostrato un'eccellente selettività su un'ampia gamma di bersagli Epigenetics e non-Epigenetics. Nei saggi cellulari, inibisce potentemente l'attività della Histone Methyltransferase di PRMT4 e PRMT6 e riduce i livelli di Med12me2a e H3R2me2a nelle cellule HEK293.
|
Riferimenti |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.