In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.8mg/ml
(8.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.4mg/ml
(1.24mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MS049 è un inibitore potente e selettivo di PRMT4 e PRMT6 con IC50 di 34 nM e 43 nM, rispettivamente.
Target
PRMT4 (Cell-free assay)
PRMT6 (Cell-free assay)
34 nM
43 nM
In vitro
MS049 non inibisce nessuna delle metiltransferasi a 50 μM o delle demetilasi a 10 μM e non mostra un legame apprezzabile con nessuna delle proteine lettrici di metillisina/metilarginina utilizzando il saggio DSF a 200 μM. Questo composto ha dimostrato un'eccellente selettività su un'ampia gamma di bersagli Epigenetics e non-Epigenetics. Nei saggi cellulari, inibisce potentemente l'attività della Histone Methyltransferase di PRMT4 e PRMT6 e riduce i livelli di Med12me2a e H3R2me2a nelle cellule HEK293.
HEK293 cells grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL), and streptomycin (100 μg/mL) were seeded on 96-well plates at density 3000/well and treated with this compound at 0, 1, 10, and 50 μM concentrations for 96 h. The confluency was measured using IncuCyte ZOOM live cell imaging device and analyzed with IncuCyte ZOOM software based on phase contrast images.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27584694/
Sellecks MS049 È stato citato da 4 Pubblicazioni
PRMT6-mediated ADMA promotes p62 phase separation to form a negative feedback loop in ferroptosis
[ Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106]
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