solo per uso di ricerca
N. Cat.S8934
| Target correlati | HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK |
|---|---|
| Altro MLL Inibitori | Ziftomenib (KO-539) SNDX-5613 (Revumenib) Bleximenib oxalate DSP5336 |
| Peso molecolare | 630.82 | Formula | C32H47FN6O4S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 2169916-18-9 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC(C)N(C(C)C)C(=O)C1=C(OC2=CN=CN=C2N3CC4(CCN(CC4)CC5CCC(CC5)N[S](C)(=O)=O)C3)C=CC(=C1)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(158.52 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay) 104 pM(Ki)
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| In vitro |
Le linee cellulari che portano riarrangiamenti MLL sono selettivamente sensibili a VTP50469. Questo composto sposta la Menin dai complessi proteici e inibisce l'occupazione della cromatina di MLL a geni selezionati. La perdita di legame MLL porta a cambiamenti nell'espressione genica, nella differenziazione e nell'apoptosi. |
| In vivo |
Modelli di xenotrapianto derivati da pazienti (PDX) con AML MLL-r o ALL MLL-r mostrano riduzioni drammatiche del carico leucemico se trattati con VTP50469. Diversi topi trapiantati con ALL MLL-r rimangono liberi dalla malattia per oltre un anno dopo il trattamento con questo composto. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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