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VTP50469 Inibitore di Menin-MLL

N. Cat.S8934

VTP50469 è un inibitore potente, altamente selettivo e oralmente attivo dell'interazione Menin-MLL con un Ki di 104 pM. VTP50469 mostra attività antileucemica.
VTP50469 MLL inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 630.82

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Prodotti spesso usati con VTP50469

SB590885

It and SB590885 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

SGC-CBP30

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Doramapimod (BIRB 796)

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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 630.82 Formula

C32H47FN6O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2169916-18-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C)N(C(C)C)C(=O)C1=C(OC2=CN=CN=C2N3CC4(CCN(CC4)CC5CCC(CC5)N[S](C)(=O)=O)C3)C=CC(=C1)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (158.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
104 pM(Ki)
In vitro

Le linee cellulari che portano riarrangiamenti MLL sono selettivamente sensibili a VTP50469. Questo composto sposta la Menin dai complessi proteici e inibisce l'occupazione della cromatina di MLL a geni selezionati. La perdita di legame MLL porta a cambiamenti nell'espressione genica, nella differenziazione e nell'apoptosi.

In vivo

Modelli di xenotrapianto derivati da pazienti (PDX) con AML MLL-r o ALL MLL-r mostrano riduzioni drammatiche del carico leucemico se trattati con VTP50469. Diversi topi trapiantati con ALL MLL-r rimangono liberi dalla malattia per oltre un anno dopo il trattamento con questo composto.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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