VTP50469

N. catalogoS8934 Lotto:S893402

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Dati tecnici

Formula

C32H47FN6O4S
Peso molecolare 630.82 Numero CAS 2169916-18-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.52 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione VTP50469 è un inibitore potente, altamente selettivo e oralmente attivo dell'interazione Menin-MLL con un Ki di 104 pM. VTP50469 mostra attività antileucemica.
Target
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
104 pM(Ki)
In vitro

Le linee cellulari che portano riarrangiamenti MLL sono selettivamente sensibili a VTP50469. Questo composto sposta la Menin dai complessi proteici e inibisce l'occupazione della cromatina di MLL a geni selezionati. La perdita di legame MLL porta a cambiamenti nell'espressione genica, nella differenziazione e nell'apoptosi.
In vivo

Modelli di xenotrapianto derivati da pazienti (PDX) con AML MLL-r o ALL MLL-r mostrano riduzioni drammatiche del carico leucemico se trattati con VTP50469. Diversi topi trapiantati con ALL MLL-r rimangono liberi dalla malattia per oltre un anno dopo il trattamento con questo composto.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    MOLM13 cells, RS4;11 cells

  • Concentrazioni

    330 nM

  • Tempo di incubazione

    2 and 7 days

  • Metodo

    In order to assess early and delayed gene expression changes, MOLM13 and RS4;11 cells are treated for 2 and 7 days with VTP50469 or DMSO followed by RNA-seq analysis.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    7-9 week-old female NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice

  • Dosaggi

    15 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg, 90 mg/kg, 120 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4958
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31821784/

Sellecks VTP50469 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Genome-wide CRISPR screen identifies Menin and SUZ12 as regulators of human developmental timing [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421] PubMed: 40897805
Nuclear Phase Separation Drives NPM1-mutant Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671] PubMed: 40501735
Arachidonic acid released by PIK3CA mutant tumor cells triggers malignant transformation of colonic epithelium by inducing chromatin remodeling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4] PubMed: 38614093
MLL1 regulates cytokine-driven cell migration and metastasis [ Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785] PubMed: 38478601
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
CRISPR-ChIP delineates a Menin-dependent oncogenic DOT1L complex in MLL-leukaemia [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.17.533231] PubMed: None

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