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SNDX-5613 (Revumenib) Inibitore della menina

Name: SNDX-5613 (Revumenib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8996
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S8996

Revumenib (SNDX-5613) è un potente e selettivo inibitore del legame menina-MLL con un Ki di 0,15 nM. SNDX-5613 mostra attività antiproliferativa contro diverse linee cellulari che ospitano traslocazioni MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) con valori di IC50 che vanno da 10 a 20 nM.

SNDX-5613 (Revumenib) MLL inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 630.82

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro MLL Inibitori	Ziftomenib (KO-539) VTP50469 Bleximenib oxalate DSP5336

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	630.82	Formula	C₃₂H₄₇FN₆O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2169919-21-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (39.63 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (1.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	menin-MLL binding 0.15 nM(Ki)
In vitro	Revumenib (SNDX-5613) ha attività antiproliferativa contro molteplici linee cellulari che ospitano traslocazioni MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). Non inibisce la crescita di HL-60, una linea cellulare di leucemia promielocitica priva di un riarrangiamento MLL, indicando un'attività selettiva verso le linee cellulari leucemiche che ospitano proteine di fusione MLL-riarrangiate (MLLr).
In vivo	In ratti nudi con xenotrapianti aggressivi di MOLM-13, il trattamento con Revumenib (SNDX-5613) fornisce un significativo beneficio di sopravvivenza e controllo leucemico.
Riferimenti	[1] https://www.fda.gov/media/138944/download

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06226571	Recruiting	Acute Myeloid Leukemias	Syndax Pharmaceuticals	May 2024	Phase 1
NCT05731947	Recruiting	Colorectal Cancer\|Solid Tumors	Syndax Pharmaceuticals	April 4 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05360160	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Astex Pharmaceuticals Inc.\|Syndax Pharmaceuticals	October 14 2022	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):