SNDX-5613 (Revumenib)

N. catalogoS8996 Lotto:S899601

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Dati tecnici

Formula

C32H47FN6O4S
Peso molecolare 630.82 Numero CAS 2169919-21-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (39.63 mM)
Ethanol 25 mg/mL (39.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Revumenib (SNDX-5613) è un potente e selettivo inibitore del legame menina-MLL con un Ki di 0,15 nM. SNDX-5613 mostra attività antiproliferativa contro diverse linee cellulari che ospitano traslocazioni MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) con valori di IC50 che vanno da 10 a 20 nM.
Target
menin-MLL binding
0.15 nM(Ki)
In vitro

Revumenib (SNDX-5613) ha attività antiproliferativa contro molteplici linee cellulari che ospitano traslocazioni MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). Non inibisce la crescita di HL-60, una linea cellulare di leucemia promielocitica priva di un riarrangiamento MLL, indicando un'attività selettiva verso le linee cellulari leucemiche che ospitano proteine di fusione MLL-riarrangiate (MLLr).
In vivo

In ratti nudi con xenotrapianti aggressivi di MOLM-13, il trattamento con Revumenib (SNDX-5613) fornisce un significativo beneficio di sopravvivenza e controllo leucemico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8, HL-60

  • Concentrazioni

    1-100 nM

  • Tempo di incubazione

    2 h

  • Metodo

    Using multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8), the antiproliferative activity of Revumenib (SNDX-5613) against MLLr cell lines was assessed by standard cell proliferation assay.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    MOLM-13 model rats

  • Dosaggi

    5, 15, 50 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://www.fda.gov/media/138944/download

Sellecks SNDX-5613 (Revumenib) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Enhanced FLI1 accessibility mediates STAG2-mutant leukemogenesis [ bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632] PubMed: 40236115
NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Synergistic Effects of the RARalpha Agonist Tamibarotene and the Menin Inhibitor Revumenib in Acute Myeloid Leukemia Cells with KMT2A Rearrangement or NPM1 Mutation [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311] PubMed: 38610989

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