Name: UNC0642
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7230
Rating: 5 (18 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro G9a/GLP Inibitori	RK-701 BRD9539 MS8709 UNC0321

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
PANC1	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PANC1 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.04 μM.	24102134
MDA-MB-231	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.11 μM.	24102134
PC3	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PC3 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM.	24102134
U2OS	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human U2OS cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM.	24102134
PANC1	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PANC1 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 3.5 μM.	24102134
U2OS	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human U2OS cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 6 μM.	24102134
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 8.9 μM.	24102134
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 16.7 μM.	24102134
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	546.7	Formula	C₂₉H₄₄F₂N₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1481677-78-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OCCCN4CCCC4)N5CCC(CC5)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (1.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) <2.5 nM GLP (Cell-free assay) <2.5 nM
In vitro	UNC0642 è competitivo con il substrato peptidico e non competitivo con il cofattore SAM. Il Ki di questo composto è determinato essere 3,7 ± 1 nM. È più di 20.000 volte selettivo per G9a e GLP rispetto ad altre 13 metiltransferasi (IC50 > 50.000 nM) e più di 2.000 volte selettivo rispetto a PRC2-EZH2 (IC50 > 5.000 nM). Questa sostanza chimica mostra un'elevata potenza (IC50 < 150 nM) nel ridurre i livelli cellulari di H3K9me2, bassa citotossicità (EC50 > 3.000 nM), risultando in una buona separazione della potenza funzionale e della citotossicità con un rapporto tossicità/funzione (determinato dividendo il valore EC50 della tossicità osservata per il valore IC50 della potenza funzionale) di > 45 in cellule U2OS, PC3 e PANC-1. Riduce la clonogenicità nelle cellule PANC-1 in modo concentrazione-dipendente, mentre non ha alcun effetto sulla clonogenicità nelle cellule MDA-MB-231.
In vivo	Per la valutazione delle proprietà farmacocinetiche in vivo in topi Swiss Albino maschi, una singola iniezione intraperitoneale (IP) (5 mg/kg) di UNC0642 si traduce in una Cmax plasmatica (concentrazione massima) di 947 ng/mL e un'AUC (area sotto la curva) di 1265 h*ng/mL. Mostra una modesta penetrazione cerebrale con un rapporto cervello/plasma di 0,33. Una singola iniezione intraperitoneale (i.p.) di 5 mg/kg di questo composto è sufficiente per inibire l'attività di G9a nei topi adulti. Questo composto migliora la durata della vita e l'aumento di peso dei cuccioli m⁺/p^ΔS−U, produce un'attivazione duratura dei geni associati alla PWS, è apparentemente ben tollerato e non produce alcuna tossicità acuta notevole, e non interferisce con l'espressione del gene Ube3a associato all'AS.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24102134/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28024084/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		28630300
Western blot	G9A / di-mH3K9 / ERBB3		31619200

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0642 Inibitore G9a/GLP

Struttura chimica

Peso molecolare: 546.7