In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.000mg/ml
(1.83mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
UNC0642 è un potente inibitore selettivo delle histone methyltransferases G9a/GLP con IC50 inferiori a 2,5 nM per G9a e GLP e mostra una selettività superiore a 300 volte per G9a e GLP rispetto a una vasta gamma di chinasi, GPCR, trasportatori e canali ionici.
Target
G9a (Cell-free assay)
GLP (Cell-free assay)
<2.5 nM
<2.5 nM
In vitro
UNC0642 è competitivo con il substrato peptidico e non competitivo con il cofattore SAM. Il Ki di questo composto è determinato essere 3,7 ± 1 nM. È più di 20.000 volte selettivo per G9a e GLP rispetto ad altre 13 metiltransferasi (IC50 > 50.000 nM) e più di 2.000 volte selettivo rispetto a PRC2-EZH2 (IC50 > 5.000 nM). Questa sostanza chimica mostra un'elevata potenza (IC50 < 150 nM) nel ridurre i livelli cellulari di H3K9me2, bassa citotossicità (EC50 > 3.000 nM), risultando in una buona separazione della potenza funzionale e della citotossicità con un rapporto tossicità/funzione (determinato dividendo il valore EC50 della tossicità osservata per il valore IC50 della potenza funzionale) di > 45 in cellule U2OS, PC3 e PANC-1. Riduce la clonogenicità nelle cellule PANC-1 in modo concentrazione-dipendente, mentre non ha alcun effetto sulla clonogenicità nelle cellule MDA-MB-231.
In vivo
Per la valutazione delle proprietà farmacocinetiche in vivo in topi Swiss Albino maschi, una singola iniezione intraperitoneale (IP) (5 mg/kg) di UNC0642 si traduce in una Cmax plasmatica (concentrazione massima) di 947 ng/mL e un'AUC (area sotto la curva) di 1265 h*ng/mL. Mostra una modesta penetrazione cerebrale con un rapporto cervello/plasma di 0,33. Una singola iniezione intraperitoneale (i.p.) di 5 mg/kg di questo composto è sufficiente per inibire l'attività di G9a nei topi adulti. Questo composto migliora la durata della vita e l'aumento di peso dei cuccioli m+/pΔS−U, produce un'attivazione duratura dei geni associati alla PWS, è apparentemente ben tollerato e non produce alcuna tossicità acuta notevole, e non interferisce con l'espressione del gene Ube3a associato all'AS.
MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are cultured in RPMI with 10% FBS, PANC-1 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are treated with this compound for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3-4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
Sellecks UNC0642 È stato citato da 19 Pubblicazioni
PARP inhibition-associated heterochromatin confers increased DNA replication stress and vulnerability to ATR inhibition in SMARCA4-deficient cells
[ Cell Death Discov, 2025, 11(1):31]
MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription
[ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240]
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC
[ Research (Wash D C), 2023, 6:0264]
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC
[ RESEARCH, 2023, Vol 6
Article ID: 0264]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
