In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
UNC0642 è un potente inibitore selettivo delle histone methyltransferases G9a/GLP con IC50 inferiori a 2,5 nM per G9a e GLP e mostra una selettività superiore a 300 volte per G9a e GLP rispetto a una vasta gamma di chinasi, GPCR, trasportatori e canali ionici.
Target
G9a (Cell-free assay)
GLP (Cell-free assay)
<2.5 nM
<2.5 nM
In vitro
UNC0642 è competitivo con il substrato peptidico e non competitivo con il cofattore SAM. Il Ki di questo composto è determinato essere 3,7 ± 1 nM. È più di 20.000 volte selettivo per G9a e GLP rispetto ad altre 13 metiltransferasi (IC50 > 50.000 nM) e più di 2.000 volte selettivo rispetto a PRC2-EZH2 (IC50 > 5.000 nM). Questa sostanza chimica mostra un'elevata potenza (IC50 < 150 nM) nel ridurre i livelli cellulari di H3K9me2, bassa citotossicità (EC50 > 3.000 nM), risultando in una buona separazione della potenza funzionale e della citotossicità con un rapporto tossicità/funzione (determinato dividendo il valore EC50 della tossicità osservata per il valore IC50 della potenza funzionale) di > 45 in cellule U2OS, PC3 e PANC-1. Riduce la clonogenicità nelle cellule PANC-1 in modo concentrazione-dipendente, mentre non ha alcun effetto sulla clonogenicità nelle cellule MDA-MB-231.
In vivo
Per la valutazione delle proprietà farmacocinetiche in vivo in topi Swiss Albino maschi, una singola iniezione intraperitoneale (IP) (5 mg/kg) di UNC0642 si traduce in una Cmax plasmatica (concentrazione massima) di 947 ng/mL e un'AUC (area sotto la curva) di 1265 h*ng/mL. Mostra una modesta penetrazione cerebrale con un rapporto cervello/plasma di 0,33. Una singola iniezione intraperitoneale (i.p.) di 5 mg/kg di questo composto è sufficiente per inibire l'attività di G9a nei topi adulti. Questo composto migliora la durata della vita e l'aumento di peso dei cuccioli m+/pΔS−U, produce un'attivazione duratura dei geni associati alla PWS, è apparentemente ben tollerato e non produce alcuna tossicità acuta notevole, e non interferisce con l'espressione del gene Ube3a associato all'AS.
MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are cultured in RPMI with 10% FBS, PANC-1 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are treated with this compound for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3-4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
Sellecks UNC0642 È stato citato da 19 Pubblicazioni
PARP inhibition-associated heterochromatin confers increased DNA replication stress and vulnerability to ATR inhibition in SMARCA4-deficient cells
[ Cell Death Discov, 2025, 11(1):31]
MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription
[ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240]
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC
[ Research (Wash D C), 2023, 6:0264]
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC
[ RESEARCH, 2023, Vol 6
Article ID: 0264]
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