Name: BRD4770
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7591
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	413.47	Formula	C₂₅H₂₃N₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1374601-40-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC(=O)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)CCCC4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (48.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1mg/ml (2.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.14mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
In vitro	BRD4770 riduce i livelli cellulari di H3K9 di- e trimetilato tramite l'inibizione di G9a, induce la senescenza e inibisce la proliferazione sia ancoraggio-dipendente che ancoraggio-indipendente nella linea cellulare di cancro al pancreas PANC-1. La combinazione di gossypol e questo composto aumenta i livelli di LC3-II e il numero di autofagosomi, agendo così in sinergia per indurre la morte cellulare nelle cellule PANC-1.
Saggio chinasico	Attività biochimica di G9a
Saggio chinasico	I saggi immuno-fluorimetrici a lantanidi con dissociazione potenziata (DELFIA) vengono eseguiti in piastre a 384 pozzetti bianche e opache rivestite con Neutravidin. I composti testati vengono diluiti a 12 μg/mL in 50mM Tris-HCl pH 8,5 contenente 4% di DMSO e 10 μL vengono dispensati nei pozzetti. I pozzetti vuoti e di controllo hanno ricevuto solo il tampone del composto. GST-G9a a 10 μg/mL e SAM a 40 μM vengono diluiti in 50mM Tris HCl pH 8,5/10 mM DTT e aggiunti in un volume di 20 μL. I pozzetti vuoti ricevono solo tampone Tris/DTT. Le reazioni vengono avviate con l'aggiunta di 800 nM di substrato H3(1-20)-cysbiotin in 50 mM Tris pH 8,5 in un volume di 10 μL, e incubate a temperatura ambiente per 60 minuti. Le piastre vengono lavate 3 volte con 100 μL di tampone di lavaggio (50mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl, 0,05% Tween 20, 0,2% BSA). Successivamente, 50 μL di tampone Fluoroimmunoassay (FI) (50 mM Tris HCl pH 7,8, 150 mM NaCl, 0,05% Tween 40, 25 μM DTPA, 0,2% BSA, 0,05% BGG) contenente 5ng di α-2X-di-meth H3-K9 e 5ng di chelato di Eu anti-coniglio di capra vengono aggiunti a tutti i pozzetti della piastra, e la piastra viene incubata per un'ulteriore ora a temperatura ambiente. Le piastre vengono lavate 3 volte con 100 μL di tampone di lavaggio, e 50 μL di soluzione di miglioramento vengono aggiunti a ciascun pozzetto. La fluorescenza risolta nel tempo viene misurata dopo 45 minuti su un Viewlux Microplate Imager, con imaging per 15 secondi con una finestra di 354 μs, un ritardo di 400 μs, eccitazione a 360 nm ed emissione a 618 nm.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22536950/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23807219/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BRD4770 Histone Methyltransferase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 413.47