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AMI-1 Histone Methyltransferase inibitore

Name: AMI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7884
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.S7884

AMI-1 è un potente e specifico inibitore della Histone Methyltransferase (HMT) con IC50 di 3,0 μM e 8,8 μM rispettivamente per Hmt1p di lievito e PRMT1 umano.

AMI-1 Histone Methyltransferase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 548.45

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.02%

99.02

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	548.45	Formula	C₂₁H₁₄N₂Na₂O₉S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	20324-87-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C(C=C2C=C1NC(=O)NC3=CC4=CC(=CC(=C4C=C3)O)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (182.33 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	PBS Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	22.000mg/ml (40.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 22 mg of this product to 1 ml of PBS, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	yeast Hmt1p (Cell-free assay) 3.0 μM human PRMT1 (Cell-free assay) 8.8 μM
In vitro	Nelle cellule HeLa, AMI-1 inibisce i livelli di metilazione della fusione GFP-Npl3 e l'attività endogena simile a PRMT1. Questo composto inibisce anche la transattivazione mediata dal recettore nucleare di un reporter della luciferasi nelle cellule MCF7. Inoltre, inibisce l'attività polimerasica dell'HIV-1 RT con IC50 di 5 μM e inibisce il legame del DNA all'HIV-1 RT con Kd di 2 μM. Nelle cellule INS-1, questa sostanza chimica migliora la funzione delle cellule INS-1 e media le traslocazioni di FOXO1 e PDX-1 intracellularemente regolando la fosforilazione e la metilazione di FOXO1.
In vivo	Nei ratti con AIPI cronica, AMI-1 (5 μg/ratto) migliora l'espressione di COX2 e gli indici asmatici, e diminuisce le lesioni delle vie aeree e degli alveoli, la secrezione di muco e la deposizione di collagene nei polmoni.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056663/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642128/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026059/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25874535/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):