AMI-1

N. catalogoS7884 Lotto:S788401

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Dati tecnici

Formula

C21H14N2Na2O9S2
Peso molecolare 548.45 Numero CAS 20324-87-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (182.33 mM)
Water 22 mg/mL (40.11 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AMI-1 è un potente e specifico inibitore della Histone Methyltransferase (HMT) con IC50 di 3,0 μM e 8,8 μM rispettivamente per Hmt1p di lievito e PRMT1 umano.
Target
yeast Hmt1p
(Cell-free assay)		 human PRMT1
(Cell-free assay)
3.0 μM 8.8 μM
In vitro Nelle cellule HeLa, AMI-1 inibisce i livelli di metilazione della fusione GFP-Npl3 e l'attività endogena simile a PRMT1. Questo composto inibisce anche la transattivazione mediata dal recettore nucleare di un reporter della luciferasi nelle cellule MCF7. Inoltre, inibisce l'attività polimerasica dell'HIV-1 RT con IC50 di 5 μM e inibisce il legame del DNA all'HIV-1 RT con Kd di 2 μM. Nelle cellule INS-1, questa sostanza chimica migliora la funzione delle cellule INS-1 e media le traslocazioni di FOXO1 e PDX-1 intracellularemente regolando la fosforilazione e la metilazione di FOXO1.
In vivo Nei ratti con AIPI cronica, AMI-1 (5 μg/ratto) migliora l'espressione di COX2 e gli indici asmatici, e diminuisce le lesioni delle vie aeree e degli alveoli, la secrezione di muco e la deposizione di collagene nei polmoni.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    Chronic AIPI rats

  • Dosaggi

    50 μL at a concentration of 0.1 mg/mL

  • Somministrazione

    Intranasal injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642128/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026059/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25874535/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effects of microinjection of AMI-1 into the RVLM on cardiovascular activity in the Ang II-induced hypertensive rats. The representative original tracings (A)

Dati da [ , , Nitric Oxide, 2017, 1-10 ]

Sellecks AMI-1 È stato citato da 8 Pubblicazioni

PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233] PubMed: 37005412
Methylation of HBP1 by PRMT1 promotes tumor progression by regulating actin cytoskeleton remodeling [ Oncogenesis, 2022, 11(1):45] PubMed: 35941115
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389] PubMed: 33420374
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0] PubMed: 33420374
Hypoxia Stimulates SUMOylation-Dependent Stabilization of KDM5B [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736] PubMed: 34977006
Hypoxia stimulates SUMOylation-dependent stabilization of KDM5B [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1] PubMed: None
CARM1 Methylates GAPDH to Regulate Glucose Metabolism and Is Suppressed in Liver Cancer. [ Cell Rep, 2018, 24(12):3207-3223] PubMed: 30232003
The asymmetric dimethylarginine-mediated inhibition of nitric oxide in the rostral ventrolateral medulla contributes to regulation of blood pressure in hypertensive rats. [Tan X, et al. Nitric Oxide, 2017, 67:58-67] PubMed: 28392446

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