Name: GSK503
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7804
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	526.67	Formula	C₃₁H₃₈N₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1346572-63-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C(=CN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)C(C)C)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (189.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (9.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (9.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 8 nM
In vitro	GSK503 inibisce l'attività metiltransferasica di EZH2 WT e mutato con potenza simile. In un panel di sette linee cellulari di DLBCL, questo composto provoca l'inibizione della crescita e gli effetti sono potenziati da ABT737 o Obatoclax.
Saggio chinasico	Saggi biochimici in vitro contro le istone acetilasi
Saggio chinasico	GSK503 è profilato per valutare l'inibizione contro un pannello di istone acetilasi. Questo composto viene sciolto in DMSO e testato in modalità IC50 a 10 dosi con una diluizione seriale di 3 volte a partire da 100 μM, con una concentrazione finale di DMSO del 2%. L'acido anacardico è usato come controllo positivo per CBP, GCN5 e pCAF e testato in modalità IC50 a 10 dosi con una diluizione seriale di 3 volte a partire da 100 μM. La curcumina è usata come controllo positivo per KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B e p300, e testata in modalità IC50 a 10 dosi con una diluizione seriale di 3 volte a partire da 100 μM. Le reazioni sono condotte a 3,08 μM di Acetil-CoA. Per CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF e p300, il substrato utilizzato è l'istone H3. Per KAT5 e MYST4/KAT6B i substrati utilizzati sono rispettivamente l'istone H2A e l'istone H4.
In vivo	In topi C57BL6 immunizzati con SRBC, GSK503 (150 mg/kg, i.p.) ha ridotto il livello di H3K27me3 negli splenociti. In topi SCID maschi portatori di tumori SUDHL4 e SUDHL6, questo composto inibisce la crescita tumorale. In topi C57Bl/6 portatori di tumori murini B16-F10, questa sostanza chimica riduce significativamente i livelli globali di H3K27me3, inibisce la crescita tumorale e abolisce virtualmente la formazione di metastasi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23680150/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25609585/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Is there any recommended vehicle for in vivo experiment for this compound?

Risposta:
The IP formulation for this compound is 2% DMSO+40% PEG 300+2%Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK503 Histone Methyltransferase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 526.67