GSK503

N. catalogoS7804 Lotto:S780402

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Dati tecnici

Formula

C31H38N6O2
Peso molecolare 526.67 Numero CAS 1346572-63-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.87 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.59 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK503 è un inibitore potente e specifico della metiltransferasi EZH2.
Target
EZH2
8 nM
In vitro GSK503 inibisce l'attività metiltransferasica di EZH2 WT e mutato con potenza simile. In un panel di sette linee cellulari di DLBCL, questo composto provoca l'inibizione della crescita e gli effetti sono potenziati da ABT737 o Obatoclax.
In vivo In topi C57BL6 immunizzati con SRBC, GSK503 (150 mg/kg, i.p.) ha ridotto il livello di H3K27me3 negli splenociti. In topi SCID maschi portatori di tumori SUDHL4 e SUDHL6, questo composto inibisce la crescita tumorale. In topi C57Bl/6 portatori di tumori murini B16-F10, questa sostanza chimica riduce significativamente i livelli globali di H3K27me3, inibisce la crescita tumorale e abolisce virtualmente la formazione di metastasi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi biochimici in vitro contro le istone acetilasi

    GSK503 è profilato per valutare l'inibizione contro un pannello di istone acetilasi. Questo composto viene sciolto in DMSO e testato in modalità IC50 a 10 dosi con una diluizione seriale di 3 volte a partire da 100 μM, con una concentrazione finale di DMSO del 2%. L'acido anacardico è usato come controllo positivo per CBP, GCN5 e pCAF e testato in modalità IC50 a 10 dosi con una diluizione seriale di 3 volte a partire da 100 μM. La curcumina è usata come controllo positivo per KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B e p300, e testata in modalità IC50 a 10 dosi con una diluizione seriale di 3 volte a partire da 100 μM. Le reazioni sono condotte a 3,08 μM di Acetil-CoA. Per CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF e p300, il substrato utilizzato è l'istone H3. Per KAT5 e MYST4/KAT6B i substrati utilizzati sono rispettivamente l'istone H2A e l'istone H4.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Male SCID mice bearing SUDHL4 and SUDHL6 tumors

  • Dosaggi

    150 mg/kg daily

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23680150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25609585/

Convalida del prodotto da parte del cliente

LC3B‐II levels are increased following 120 h treatment of GSK503 (G, CRMM1 and CRMM2 at 10 μm, and CM2005.1 at 15 μm) or UNC1999 (U, 6 μm).

Dati da [ , , J Pathol, 2018, 245(4):433-444 ]

Sellecks GSK503 È stato citato da 9 Pubblicazioni

Inhibition of histone methyltransferase EZH2 for immune-interception of colorectal cancer in Lynch syndrome [ JCI Insight, 2025, e177545] PubMed: 39946195
Study on the Effect of EZH2 Inhibitor Combined with TIGIT Monoclonal Antibody against Multiple Myeloma Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603] PubMed: 37239949
PRC2-mediated epigenetic suppression of type I IFN-STAT2 signaling impairs antitumor immunity in luminal breast cancer [ Cancer Res, 2022, CAN-22-0736] PubMed: 36222718
EZH2-mediated H3K27me3 is a predictive biomarker and therapeutic target in uveal melanoma [ Front Genet, 2022, 13:1013475] PubMed: 36276954
An Evolutionarily Conserved Function of Polycomb Silences the MHC Class I Antigen Presentation Pathway and Enables Immune Evasion in Cancer. [ Cancer Cell, 2019, 36(4):385-401] PubMed: 31564637
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Epigenetic drift of H3K27me3 in aging links glycolysis to healthy longevity in Drosophila [ Elife, 2018, 7e35368] PubMed: 29809154
Overexpression of EZH2 in conjunctival melanoma offers a new therapeutic target [Cao J, et al. J Pathol, 2018, 245(4):433-444] PubMed: 29732557
Human Papillomavirus Downregulates the Expression of IFITM1 and RIPK3 to Escape from IFNγ- and TNFα-Mediated Antiproliferative Effects and Necroptosis. [Ma W, et al. Front Immunol, 2016, 7:496] PubMed: 27920775

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