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EBI-2511 EZH2 inibitore

N. Cat.S8702

EBI-2511 è un inibitore di EZH2 altamente potente e attivo per via orale con una IC50 di 4 nM per EZH2(A667G).
EBI-2511 EZH2 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 576.77

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Controllo Qualità

Lotto: S870201 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]true]Water]Insoluble]false Purezza: 99.88%
99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 576.77 Formula

C34H48N4O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2098546-05-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.2 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

Negli esperimenti in vivo, ai ratti vengono somministrate dosi di 5 mg/kg di EBI-2511 (p.o.) e 0,5 mg/kg di questo composto (i.v.). Ai topi vengono somministrate dosi di 10 mg/kg p.o. e 1,0 mg/kg i.v. Per la somministrazione i.v., la clearance di questo composto è modesta con un CLz/F di 26 e 32 mL/min/kg rispettivamente nei ratti e nei topi. Dopo una singola dose orale di 5 e 10 mg/kg di una sospensione di CMC-Na di questa sostanza chimica a ratti e topi, la sua AUC0‑t raggiunge 239 e 774 ng/mL·h con una biodisponibilità orale rispettivamente del 9% e del 16%. Il legame con le proteine plasmatiche di questo composto nell'uomo, nel ratto e nel topo è rispettivamente del 93,9%, 94,0% e 92,7%.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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