EBI-2511

N. catalogoS8702 Lotto:S870201

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Dati tecnici

Formula

C34H48N4O4
Peso molecolare 576.77 Numero CAS 2098546-05-3
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 13 mg/mL (22.53 mM)
DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 3 mg/mL (5.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione EBI-2511 è un inibitore di EZH2 altamente potente e attivo per via orale con una IC50 di 4 nM per EZH2(A667G).
Target
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

Negli esperimenti in vivo, ai ratti vengono somministrate dosi di 5 mg/kg di EBI-2511 (p.o.) e 0,5 mg/kg di questo composto (i.v.). Ai topi vengono somministrate dosi di 10 mg/kg p.o. e 1,0 mg/kg i.v. Per la somministrazione i.v., la clearance di questo composto è modesta con un CLz/F di 26 e 32 mL/min/kg rispettivamente nei ratti e nei topi. Dopo una singola dose orale di 5 e 10 mg/kg di una sospensione di CMC-Na di questa sostanza chimica a ratti e topi, la sua AUC0‑t raggiunge 239 e 774 ng/mL·h con una biodisponibilità orale rispettivamente del 9% e del 16%. Il legame con le proteine plasmatiche di questo composto nell'uomo, nel ratto e nel topo è rispettivamente del 93,9%, 94,0% e 92,7%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Pfeiffer cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    5 days

  • Metodo

    Cells are seeded in 96 well plates at a density of 1,000 to 8,000 cells per well and cultured overnight at 37 ℃ incubator in medium supplemented with 10% FBS. On the next day, the test compounds at various concentrations or vehicle control (0.5% DMSO) are added into cell culture. After 5 day treatment, the growth of cells is evaluated.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Sprague Dawley rats and ICR mice

  • Dosaggi

    In rats: 5 mg/kg (p.o.), 0.5 mg/kg (i.v.); In mice, 10 mg/kg (p.o.), 1 mg/kg (i.v.)

  • Somministrazione

    i.v. or p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29456795/

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