Name: MI-463
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7816
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S781601 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.83%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.83

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	484.54	Formula	C₂₄H₂₃F₃N₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1628317-18-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2)C#N)CN3CCC(CC3)NC4=C5C=C(SC5=NC=N4)CC(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (198.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.85mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.68mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction (Cell-free assay) 15.3 nM
In vitro	MI-463 dimostra una profonda attività on-target nelle cellule di leucemia MLL. Questo composto provoca una sostanziale inibizione della crescita, con valori di concentrazione inibitoria della crescita a metà massima (GI50) di 0,23 μM, misurati dopo 7 giorni di trattamento nelle cellule di leucemia MLL. È efficace nell'indurre la differenziazione delle cellule di leucemia MLL. Il trattamento con concentrazioni sub-micromolari di questa sostanza chimica porta anche a una marcata riduzione dell'espressione di Hoxa9 e Meis1, bersagli a valle delle proteine di fusione MLL sostanzialmente sovraregolate nelle leucemie MLL.
In vivo	MI-463 mostra un significativo beneficio di sopravvivenza nei modelli murini di leucemia MLL. Ha proprietà farmacologiche molto favorevoli, inclusa la stabilità metabolica e il profilo farmacocinetico nei topi. Questo composto raggiunge alti livelli nel sangue periferico dopo una singola dose endovenosa o orale, mostrando anche un'elevata biodisponibilità orale (circa 45%). In un modello di xenotrapianto murino che utilizza cellule di leucemia MLL umane MV4;11 impiantate in topi nude BALB/c, questa sostanza chimica induce una forte inibizione della crescita tumorale con somministrazione intraperitoneale (i.p.) una volta al giorno. Non compromette l'emopoiesi normale in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25817203/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-463 Histone Methyltransferase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 484.54