In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.85mg/ml
(10.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.68mg/ml
(1.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MI-463 è un potente inibitore dell'interazione Menin-MLL con un valore di IC50 di 15,3 nM.
Target
Menin-MLL interaction (Cell-free assay)
15.3 nM
In vitro
MI-463 dimostra una profonda attività on-target nelle cellule di leucemia MLL. Questo composto provoca una sostanziale inibizione della crescita, con valori di concentrazione inibitoria della crescita a metà massima (GI50) di 0,23 μM, misurati dopo 7 giorni di trattamento nelle cellule di leucemia MLL. È efficace nell'indurre la differenziazione delle cellule di leucemia MLL. Il trattamento con concentrazioni sub-micromolari di questa sostanza chimica porta anche a una marcata riduzione dell'espressione di Hoxa9 e Meis1, bersagli a valle delle proteine di fusione MLL sostanzialmente sovraregolate nelle leucemie MLL.
In vivo
MI-463 mostra un significativo beneficio di sopravvivenza nei modelli murini di leucemia MLL. Ha proprietà farmacologiche molto favorevoli, inclusa la stabilità metabolica e il profilo farmacocinetico nei topi. Questo composto raggiunge alti livelli nel sangue periferico dopo una singola dose endovenosa o orale, mostrando anche un'elevata biodisponibilità orale (circa 45%). In un modello di xenotrapianto murino che utilizza cellule di leucemia MLL umane MV4;11 impiantate in topi nude BALB/c, questa sostanza chimica induce una forte inibizione della crescita tumorale con somministrazione intraperitoneale (i.p.) una volta al giorno. Non compromette l'emopoiesi normale in vivo.
For viability assays, leukemia cells are plated at relevant concentrations and treated with compounds or 0.25% DMSO and cultured at 37°C for 7 days. Medium is changed at day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration, and compounds are re-supplied. The MTT cell proliferation assay kit (Roche) is then used, and plates are read for absorbance at 570 nm using a PHERAstar BMG microplate reader. Effect of this compound on expression level is assessed by qRT-PCR after 6 days of incubation of compounds with cells, with medium changed and compound re-supply at day 3. For cell differentiation studies, leukemia cells are treated with this chemical for 7 days, then harvested, washed, and incubated with Pacific Blue rat anti-mouse CD11b antibody before being analyzed by flow cytometry.
Targeting CDK9 inhibits the growth of KMT2A-rearranged infant leukemia and demonstrates synergy with menin inhibition
[ Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
