Name: UNC0379
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7570
Rating: 5 (12 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	413.56	Formula	C₂₃H₃₅N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1620401-82-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCCC3)NCCCCCN4CCCC4)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (200.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (6.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SETD8 (Cell-free assay) 7.3 μM
In vitro	UNC0379 è competitivo con il substrato peptidico e non competitivo con il cofattore SAM.
Saggio chinasico	Saggio di elettroforesi capillare microfluidica
Saggio chinasico	L'inibizione dell'attività della metiltransferasi SETD8 viene analizzata monitorando la diminuzione della metilazione del peptide marcato, TW21. I composti di prova vengono solubilizzati in DMSO al 100% a 10 mM e quindi piastrati in piastre di polipropilene Greiner a 384 pozzetti utilizzando uno schema di diluizione 3 volte su 10 punti che copre l'intervallo di concentrazione da 3 mM a 0,15 μM utilizzando un manipolatore di liquidi TECAN Genesis. Quindi 1 μL della diluizione seriale viene trasferito nella piastra di diluizione dei composti utilizzando un robot di manipolazione di liquidi Nanoscreen MultiMek. Prima di eseguire il saggio, i composti vengono diluiti 10 volte in 1× tampone di saggio (20 mM Tris, pH 8,0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT e 0,05% Tween-20), e una quantità di 2,5 μL della diluizione risultante viene trasferita nella piastra di saggio tramite il robot di manipolazione di liquidi Nanoscreen MultiMek. A questa piastra vengono aggiunti 20 μL di un cocktail di 50 nM SETD8 e 2 μM di peptide TW21 in 1× tampone di saggio utilizzando un dispensatore di liquidi multidrop. Dopo un'incubazione di 10 minuti dei composti con la miscela enzima/peptide, la reazione viene avviata aggiungendo 2,5 μL di 150 μM di SAM in 1× tampone. Per i controlli di inibizione al 100%, viene aggiunto 1× tampone invece di SAM. La reazione viene lasciata procedere a temperatura ambiente per 120 minuti, e quindi la reazione viene terminata aggiungendo 35 μL di soluzione di proteasi Endo-LysC a 0,08 ng/μL. Dopo un'ulteriore incubazione di 1 ora, la piastra viene letta su un Caliper Life Sciences EZ reader II utilizzando una tensione a monte di −500 V, una tensione a valle di −1800 V e una pressione di −1,5 psi. I valori di IC50 vengono determinati utilizzando il software Screenable Solutions.
In vivo	UNC0379, un inibitore specifico di SET8 (una istone H4 lisina 20 (H4K20)), ha portato alla dedifferenziazione dei miofibroblasti, il che potrebbe in parte mitigare la fibrosi polmonare senza influenzare le risposte infiammatorie.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25032507/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32111740/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32850975/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0379 Histone Methyltransferase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 413.56