UNC0379

N. catalogoS7570 Lotto:S757001

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Dati tecnici

Formula

C23H35N5O2
Peso molecolare 413.56 Numero CAS 1620401-82-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione UNC0379 è un inibitore selettivo e competitivo del substrato della N-lisina metiltransferasi SETD8 con una IC50 di 7,3 μM, elevata selettività rispetto ad altre 15 metiltransferasi.
Target
SETD8
(Cell-free assay)
7.3 μM
In vitro

UNC0379 è competitivo con il substrato peptidico e non competitivo con il cofattore SAM.

In vivo

UNC0379, un inibitore specifico di SET8 (una istone H4 lisina 20 (H4K20)), ha portato alla dedifferenziazione dei miofibroblasti, il che potrebbe in parte mitigare la fibrosi polmonare senza influenzare le risposte infiammatorie.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di elettroforesi capillare microfluidica

    L'inibizione dell'attività della metiltransferasi SETD8 viene analizzata monitorando la diminuzione della metilazione del peptide marcato, TW21. I composti di prova vengono solubilizzati in DMSO al 100% a 10 mM e quindi piastrati in piastre di polipropilene Greiner a 384 pozzetti utilizzando uno schema di diluizione 3 volte su 10 punti che copre l'intervallo di concentrazione da 3 mM a 0,15 μM utilizzando un manipolatore di liquidi TECAN Genesis. Quindi 1 μL della diluizione seriale viene trasferito nella piastra di diluizione dei composti utilizzando un robot di manipolazione di liquidi Nanoscreen MultiMek. Prima di eseguire il saggio, i composti vengono diluiti 10 volte in 1× tampone di saggio (20 mM Tris, pH 8,0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT e 0,05% Tween-20), e una quantità di 2,5 μL della diluizione risultante viene trasferita nella piastra di saggio tramite il robot di manipolazione di liquidi Nanoscreen MultiMek. A questa piastra vengono aggiunti 20 μL di un cocktail di 50 nM SETD8 e 2 μM di peptide TW21 in 1× tampone di saggio utilizzando un dispensatore di liquidi multidrop. Dopo un'incubazione di 10 minuti dei composti con la miscela enzima/peptide, la reazione viene avviata aggiungendo 2,5 μL di 150 μM di SAM in 1× tampone. Per i controlli di inibizione al 100%, viene aggiunto 1× tampone invece di SAM. La reazione viene lasciata procedere a temperatura ambiente per 120 minuti, e quindi la reazione viene terminata aggiungendo 35 μL di soluzione di proteasi Endo-LysC a 0,08 ng/μL. Dopo un'ulteriore incubazione di 1 ora, la piastra viene letta su un Caliper Life Sciences EZ reader II utilizzando una tensione a monte di −500 V, una tensione a valle di −1800 V e una pressione di −1,5 psi. I valori di IC50 vengono determinati utilizzando il software Screenable Solutions.
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HEK293T cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Mice

  • Dosaggi

    1 mg/kg

  • Somministrazione

    i.t.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25032507/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32111740/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32850975/

Sellecks UNC0379 È stato citato da 13 Pubblicazioni

C1Q+ TPP1+ macrophages promote colon cancer progression through SETD8-driven p53 methylation [ Mol Cancer, 2025, 24(1):102] PubMed: 40165182
SET8 inhibition preserves PTEN to attenuate kidney cell apoptosis in cisplatin nephrotoxicity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):226] PubMed: 40164578
SET8 inhibition preserves PTEN to attenuate kidney cell apoptosis in cisplatin nephrotoxicity [ Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170] PubMed: 39184108
Targeted inhibition of the methyltransferase SETD8 synergizes with the Wee1 inhibitor adavosertib in restraining glioblastoma growth [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06167-3] PubMed: 37758718
Targeted inhibition of the methyltransferase SETD8 synergizes with the Wee1 inhibitor adavosertib in restraining glioblastoma growth [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):638] PubMed: 37758718
SETD8, a frequently mutated gene in cervical cancer, enhances cisplatin sensitivity by impairing DNA repair [ Cell Biosci, 2023, 13(1):107] PubMed: 37308924
CDC20 Is Regulated by the Histone Methyltransferase, KMT5A, in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(14)3597] PubMed: 37509260
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619] PubMed: 36944423
SETD8 induces stemness and epithelial-mesenchymal transition of pancreatic cancer cells by regulating ROR1 expression [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab140] PubMed: 34599596
The microtubule-associated histone methyltransferase SET8, facilitated by transcription factor LSF, methylates α-tubulin. [ J Biol Chem, 2020, 10.1074/jbc.RA119.010951] PubMed: 32111740

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