Name: MS023
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8112
Rating: 5 (16 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.15%

99.15

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	287.40	Formula	C₁₇H₂₅N₃O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1831110-54-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CNC=C2CN(C)CCN

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (198.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.475mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT6 (Cell-free assay) 4 nM PRMT8 (Cell-free assay) 5 nM PRMT1 (Cell-free assay) 30 nM PRMT4 (Cell-free assay) 83 nM PRMT3 (Cell-free assay) 119 nM
In vitro	MS023 riduce potentemente i livelli cellulari di H4R3me2a nelle cellule MCF7 e HEK293 inibendo l'attività metiltransferasica di PRMT1/6 con IC50 di 9 nM e 56 nM, rispettivamente. Questo composto inibisce anche la crescita cellulare e potenzialmente induce l'arresto della crescita e una morfologia appiattita a basse concentrazioni. Ha mostrato un'elevata potenza per le PRMT di tipo I, inclusi PRMT1, 3, 4, 6 e 8, ma era completamente inattivo contro le PRMT di tipo II e di tipo III, le metiltransferasi di lisina proteica e le metiltransferasi del DNA. Questa sostanza chimica ha potentemente diminuito i livelli cellulari di dimetilazione asimmetrica dell'arginina istonica. Ha anche ridotto i livelli globali di dimetilazione asimmetrica dell'arginina e contemporaneamente ha aumentato i livelli di monometilazione dell'arginina e di dimetilazione simmetrica nelle cellule.
Saggio chinasico	Saggi Biochimici PRMT
Saggio chinasico	Un saggio di prossimità a scintillazione (SPA) viene utilizzato per valutare l'effetto dei composti in esame sull'inibizione della reazione di trasferimento del metile catalizzata dalle PRMT. In breve, la S-adenosil-L-metionina tritiata (3H-SAM) viene utilizzata come donatore del gruppo metilico. Il peptide biotinilato metilato (3H) viene catturato in una micropiastra rivestita di streptavidina/scintillatore, che porta il 3H-metile incorporato e lo scintillatore a stretta prossimità, con conseguente emissione di luce che viene quantificata tracciando il segnale di radioattività (conteggi al minuto) misurato da un contatore di scintillazione e luminescenza per micropiastre TopCount NXT. Se necessario, il SAM non tritiato viene utilizzato per integrare le reazioni. I valori di IC50 vengono determinati in condizioni bilanciate a concentrazioni Km sia del substrato che del cofattore mediante titolazione dei composti in esame nella miscela di reazione.
In vivo	Questo composto è un potente, selettivo e attivo su cellule inibitore di PRMT di Tipo I.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	PRMT6 / H3R2me2a / DNMT1 / UHRF1		29262320

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MS023 Histone Methyltransferase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 287.40