MS023

N. catalogoS8112 Lotto:S811201

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Dati tecnici

Formula

C17H25N3O
Peso molecolare 287.40 Numero CAS 1831110-54-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.32 mM)
Ethanol 57 mg/mL (198.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MS023 è un potente, selettivo e attivo su cellule inibitore di PRMT di Tipo I con IC50 di 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM e 5 nM per PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 e PRMT8, rispettivamente.
Target
PRMT6
(Cell-free assay)		 PRMT8
(Cell-free assay)		 PRMT1
(Cell-free assay)		 PRMT4
(Cell-free assay)		 PRMT3
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 30 nM 83 nM 119 nM
In vitro

MS023 riduce potentemente i livelli cellulari di H4R3me2a nelle cellule MCF7 e HEK293 inibendo l'attività metiltransferasica di PRMT1/6 con IC50 di 9 nM e 56 nM, rispettivamente. Questo composto inibisce anche la crescita cellulare e potenzialmente induce l'arresto della crescita e una morfologia appiattita a basse concentrazioni. Ha mostrato un'elevata potenza per le PRMT di tipo I, inclusi PRMT1, 3, 4, 6 e 8, ma era completamente inattivo contro le PRMT di tipo II e di tipo III, le metiltransferasi di lisina proteica e le metiltransferasi del DNA. Questa sostanza chimica ha potentemente diminuito i livelli cellulari di dimetilazione asimmetrica dell'arginina istonica. Ha anche ridotto i livelli globali di dimetilazione asimmetrica dell'arginina e contemporaneamente ha aumentato i livelli di monometilazione dell'arginina e di dimetilazione simmetrica nelle cellule.
In vivo

Questo composto è un potente, selettivo e attivo su cellule inibitore di PRMT di Tipo I.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi Biochimici PRMT

    Un saggio di prossimità a scintillazione (SPA) viene utilizzato per valutare l'effetto dei composti in esame sull'inibizione della reazione di trasferimento del metile catalizzata dalle PRMT. In breve, la S-adenosil-L-metionina tritiata (3H-SAM) viene utilizzata come donatore del gruppo metilico. Il peptide biotinilato metilato (3H) viene catturato in una micropiastra rivestita di streptavidina/scintillatore, che porta il 3H-metile incorporato e lo scintillatore a stretta prossimità, con conseguente emissione di luce che viene quantificata tracciando il segnale di radioattività (conteggi al minuto) misurato da un contatore di scintillazione e luminescenza per micropiastre TopCount NXT. Se necessario, il SAM non tritiato viene utilizzato per integrare le reazioni. I valori di IC50 vengono determinati in condizioni bilanciate a concentrazioni Km sia del substrato che del cofattore mediante titolazione dei composti in esame nella miscela di reazione.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 , A549, MDA-MB-231 and T98G

  • Concentrazioni

    ~100 μM

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    Different cell lines are seeded on 96-well plates at density 3000/well and treated with MS023 at 0, 0.1, 1, 10, 50 and 100 μM concentrations for 96 h. MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 are grown in DMEM and A549, MDA-MB-231 and T98G in RPMI supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL) and streptomycin (100 mg/mL). This compound is replaced after 48 h. The confluency is measured using IncuCyte™ ZOOM live cell imaging device and analysed with IncuCyte™ ZOOM (2015A) software based on phase contrast images.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Nude mice

  • Dosaggi

    80 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Sellecks MS023 È stato citato da 17 Pubblicazioni

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60] PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647] PubMed: 40130992
Intratumoral CXCL13+ CD160+ CD8+ T cells promote the formation of tertiary lymphoid structures to enhance the efficacy of immunotherapy in advanced gastric cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603] PubMed: 39244216
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303] PubMed: 38383756
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ J Pharmacol Sci, 2024, 154(3):209-217] PubMed: 38395522
EGR3 reduces podocyte inflammatory damage in obesity related glomerulopathy by inhibiting the PRMT1/p-STAT3 pathway [ Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban, 2024, 49(3):349-358] PubMed: 38970508
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ Journal of Pharmacological Sciences, 2024, Pages 209-217] PubMed: none
PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806] PubMed: 37193698
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413

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