Name: UNC0631
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7610
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.02%

99.02

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	635.93	Formula	C₃₇H₆₁N₇O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1320288-19-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (157.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
In vitro	Nelle cellule MCF7, 22RV1 e IMR90, UNC0631 riduce potentemente i livelli di H3K9me2 e mostra un'eccellente separazione tra potenza funzionale e tossicità cellulare. Questo composto può quindi essere utilizzato come strumento per la comunità di ricerca biomedica per indagare ulteriormente la biologia di G9a e il suo ruolo nel rimodellamento della cromatina.
Saggio chinasico	Saggi accoppiati a SAHH
Saggio chinasico	Questo saggio utilizza SAHH per idrolizzare il prodotto di metiltransferasi SAH in omocisteina e adenosina in presenza di adenosina deaminasi che converte l'adenosina in inosina. La concentrazione di omocisteina viene quindi determinata mediante la coniugazione della sua porzione solfidrilica libera a un fluoroforo sensibile ai tioli, ThioGlo. Per le determinazioni di IC50, le miscele di saggio vengono preparate in tampone fosfato di potassio 25 mM pH 7,5, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl₂, 0,01% Triton X-100 con 5 μM SAHH, 0,3 U/mL di adenosina deaminasi, 25 μM SAM e 15 μM ThioGlo. G9a, GLP, SETD7, SETD8, PRMT3 e SUV39H2 vengono saggiati rispettivamente a 25 nM, 100 nM, 200 nM, 250 nM, 500 nM e 100 nM. Questo composto viene aggiunto a concentrazioni che vanno da 4 nM a 16 μM. Dopo 2 min di incubazione, le reazioni vengono avviate mediante l'aggiunta dei peptidi istonici: 10 μM H3(1–25) per G9a, 20 μM H3(1–25) per GLP, 100 μM H3(1–25) per SETD7, 500 μM H4(1–24) per SETD8, 10 μM H4(1–24) per PRMT3 e 200 μM H3K9Me1 (1–15) per SUV39H2. La reazione di metilazione viene seguita monitorando l'aumento della fluorescenza utilizzando un lettore di piastre Biotek Synergy2 con filtro di eccitazione 360/40 nm e filtro di emissione 528/20 nm per 20 min in formato piastra a 384 pozzetti. I valori di attività vengono corretti sottraendo il fondo causato dal peptide o dalla proteina. I valori di IC50 vengono calcolati utilizzando Sigmaplot. Le deviazioni standard vengono calcolate da due esperimenti indipendenti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0631 Histone Methyltransferase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 635.93