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MI-136 Histone Methyltransferase inibitore

N. Cat.S7815

MI-136 può inibire specificamente l'interazione menin-MLL. Inibisce l'espressione indotta da DHT dei geni bersaglio del recettore degli androgeni (AR).
MI-136 Histone Methyltransferase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 470.51

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Controllo Qualità

Lotto: S781501 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.91%
99.91

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 470.51 Formula

C23H21F3N6S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1628316-74-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)CC(F)(F)F)CC4=CC5=C(C=C4)NC(=C5)C#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Menin-MLL interaction
In vitro
MI-136, una variante di un inibitore precedentemente descritto che può inibire specificamente l'interazione menin-MLL. Le linee cellulari positive per AR come VCaP, LNCaP e 22RV1 sono sensibili a questo composto. Il trattamento con questa sostanza chimica inibisce anche l'espressione dei geni che si legano ad ASH2L dopo la stimolazione di AR. Il trattamento con questo composto induce l'apoptosi delle cellule VCaP, come evidenziato dalla scissione di PARP (cPARP) e blocca la proliferazione cellulare indotta da DHT nelle linee cellulari AR-dipendenti (LNCaP e VCaP). L'effetto di questo inibitore sulla proliferazione cellulare è simile a quello di MDV-3100, un antiandrogeno di seconda generazione approvato dalla FDA per i pazienti con cancro alla prostata refrattario.
In vivo
Il trattamento di topi portatori di tumore VCaP con MI-136 (40mg/kg) porta a una riduzione modesta ma significativa del volume del tumore senza alcun effetto sul peso corporeo del topo.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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