In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MI-136 può inibire specificamente l'interazione menin-MLL. Inibisce l'espressione indotta da DHT dei geni bersaglio del recettore degli androgeni (AR).
Target
Menin-MLL interaction
In vitro
MI-136, una variante di un inibitore precedentemente descritto che può inibire specificamente l'interazione menin-MLL. Le linee cellulari positive per AR come VCaP, LNCaP e 22RV1 sono sensibili a questo composto. Il trattamento con questa sostanza chimica inibisce anche l'espressione dei geni che si legano ad ASH2L dopo la stimolazione di AR. Il trattamento con questo composto induce l'apoptosi delle cellule VCaP, come evidenziato dalla scissione di PARP (cPARP) e blocca la proliferazione cellulare indotta da DHT nelle linee cellulari AR-dipendenti (LNCaP e VCaP). L'effetto di questo inibitore sulla proliferazione cellulare è simile a quello di MDV-3100, un antiandrogeno di seconda generazione approvato dalla FDA per i pazienti con cancro alla prostata refrattario.
In vivo
Il trattamento di topi portatori di tumore VCaP con MI-136 (40mg/kg) porta a una riduzione modesta ma significativa del volume del tumore senza alcun effetto sul peso corporeo del topo.
To assess the effect of MI-136 on AR signaling, VCaP cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 48 hours. Cells are serum starved by replacing the media with DMEM containing 5% charcoal-striped serum and this chemical for 48 hrs. Cells are then stimulated with 10nM DHT for 12 hrs and RNA is isolated and processed for expression microarrays.
Combinatorial targeting of a chromatin complex comprising Dot1L, menin and the tyrosine kinase BAZ1B reveals a new therapeutic vulnerability of endocrine therapy-resistant breast cancer
[ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52]
Combinatorial targeting of menin and the histone methyltransferase DOT1L as a novel therapeutic strategy for treatment of chemotherapy-resistant ovarian cancer
[ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336]
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