Name: SGC707
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7832
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.77%

99.77

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	298.34	Formula	C₁₆H₁₈N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1687736-54-4	Scarica SDF Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CCN(C1)C(=O)CNC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C=NC=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.000mg/ml (20.11mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (5.03mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT3 31 nM PRMT3 53 nM(Kd)
In vitro	Nelle cellule, SGC707 si lega a PRMT3 e riduce la H4R3me2a dipendente da PRMT3. Questo composto stabilizza anche PRMT3 sia nelle cellule HEK293 che A549 con valori di EC50 rispettivamente di 1,3 μM e 1,6 μM.
Saggio chinasico	Saggio biochimico PRMT3
Saggio chinasico	Un saggio basato sulla radioattività viene ottimizzato e utilizzato per determinare l'inibizione di PRMT3 in vitro. In un saggio di prossimità per scintillazione (SPA), la S-adenosilmetionina tritiata (³H-SAM) è servita da donatore di metile per metilare il substrato peptidico istonico biotinilato. Al termine della reazione, la miscela di reazione viene trasferita nei pozzetti di una micropiastra rivestita di streptavidina/scintillante. I peptidi biotinilati che si legano alla resina rivestita di streptavidina, portano il ³H-metile incorporato e lo scintillante in stretta prossimità. La quantità di peptide metilato viene quantificata tracciando la radioattività (conteggi per minuto) misurata dal TopCount NXT™ Microplate Scintillation and Luminescence Counter. A causa della natura molto acida della soluzione di ³H-SAM, viene utilizzato SAM non tritiato (freddo) per integrare le reazioni. Viene utilizzato come substrato il peptide biotinilato C-terminalmente composto dai primi 24 residui amminoacidici dell'istone H4 (H4 1-24). La miscela di saggio tipica conteneva 0,01% di Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0,3 µM B-H4 1-24 e 28 µM (5 µM ³H-SAM più 23 µM SAM freddo) SAM in 20 mM Tris-HCl (pH 7,5) e un volume finale di 20 µL. I valori di IC50 sono determinati a concentrazioni Km di entrambi i substrati mediante titolazione di questo composto nella miscela di reazione in un intervallo tra 2000-0,2 nM.
In vivo	In topi maschi CD-1, SGC707 (30 mg/kg, i.p.) mostra una buona esposizione plasmatica per 6 ore con un picco plasmatico di 38000 nM, il che suggerisce che questo composto è adatto per studi sugli animali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGC707 Histone Methyltransferase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 298.34